Rsk-3 アクチベーター

一般的なRsk-3活性化物質としては、PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリンCAS 66575-29-9、アニソマイシンCAS 22862-76-6、U-0126 CAS 109511-58-2、PD 98059 CAS 167869-21-8などが挙げられるが、これらに限定されない。

化学的分類としての「Rsk-3活性化剤」は、主にRsk-3の活性化につながるシグナル伝達経路を調節する化合物からなる。Rsk-3はERK/MAPK経路の下流で活性化されるセリン/スレオニンキナーゼであることから、この経路に影響を与える化合物のほとんどは、間接的にRsk-3活性に影響を与える可能性がある。上皮成長因子（EGF）とフォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）が顕著な例である。EGFはRsk-3の主要な調節因子であるERK/MAPK経路を活性化し、一方PMAはプロテインキナーゼC（PKC）を活性化し、これもERK/MAPK経路に影響を与えうる。フォルスコリンは、cAMPレベルを上昇させることにより、ERK/MAPK経路、ひいてはRsk-3に下流の影響を及ぼす可能性のあるもう一つのキナーゼであるPKAを活性化する。

タンパク質合成阻害剤であるアニソマイシンは、ストレス活性化タンパク質キナーゼを活性化し、間接的にERK/MAPK経路を活性化し、それによってRsk-3活性に影響を及ぼす可能性がある。U0126やPD98059のようなMEK阻害剤は、ERK/MAPK経路が阻害されると間接的に作用し、Rsk-3活性化におけるERK/MAPK経路の重要性を示す。SB203580は、p38 MAPKを阻害することにより、MAPK経路の相互関連性を通してRsk-3活性に影響を与えることができる。SL 0101-1やBI-D1870のような直接的なRsk阻害剤も、他のRskファミリーメンバーや関連キナーゼに作用することで、Rsk-3活性に間接的な影響を及ぼす可能性がある。さらに、塩化リチウム、スニチニブ、クルクミンのような化合物は、Rsk-3を直接標的とするわけではないが、様々な上流シグナル伝達経路を調節し、Rsk-3活性に影響を与える可能性がある。例えば、塩化リチウムは複数のシグナル伝達経路に関与するキナーゼであるGSK-3βを阻害し、スニチニブは受容体チロシンキナーゼ阻害剤として、Rsk-3活性化につながる経路に間接的に影響を与える可能性がある。