RPRD2 アクチベーター

一般的なRPRD2活性化剤としては、フラボピリドール塩酸塩CAS 131740-09-5、DRB CAS 53-85-0、C646 CAS 328968-36-1、トリプトリドCAS 38748-32-2およびα-アマニチンCAS 23109-05-9が挙げられるが、これらに限定されない。

RPRD2活性化剤は、様々なメカニズムを通じてRPRD2タンパク質の活性や発現を間接的に刺激する化合物で構成されている。RPRD2はRPAP2としても知られ、RNAポリメラーゼII（RNAPII）転写装置の重要な構成要素であり、細胞内の転写プロセスを制御する上で重要な役割を果たしている。これらの活性化因子は、転写活性、クロマチン構造、あるいは遺伝子発現に関連する他の因子を調節することによって、RPRD2に影響を与えることができる。RPRD2活性化物質の一群には、フラボピリドール、DRB（5,6-Dichlorobenzimidazole 1-β-D-ribofuranoside）、C646のような化合物が含まれる。フラボピリドールはサイクリン依存性キナーゼ阻害剤で、転写制御に関与するタンパク質CDK9を阻害することにより、間接的にRPRD2を活性化する。DRBはRNAポリメラーゼII阻害剤として作用し、転写伸長に影響を与え、その後RPRD2活性を増強する。C646は、CBP/p300の低分子阻害剤であり、ヒストンやクロマチン構造に関与する他のタンパク質のアセチル化パターンを変化させることにより、間接的にRPRD2を活性化する。

トリプトライドやα-アマニチンなどの別の活性化剤は、転写を抑制することによって機能する。トリプトライドは転写プロセスを阻害し、RPRD2を間接的に活性化する。一方、α-アマニチンはRNAポリメラーゼIIの転写を阻害し、同様にRPRD2の活性を高める。さらに、エリプチシンやアクチノマイシンDのような化学物質は、それぞれDNAトポロジーを変化させ、RNAポリメラーゼIIの安定性に影響を与えるメカニズムを通して、間接的にRPRD2を活性化する。最後に、トリコスタチンA、アクチノマイシンC1、エトモキシル、デキサメタゾンなどは、転写、代謝、遺伝子発現パターンに影響を与えることによって間接的にRPRD2を活性化する化合物の一つである。