Rpb7活性化剤は、DNAからメッセンジャーRNAへの転写に重要なRNAポリメラーゼIIのアセンブリーと機能に関与するサブユニットであるRpb7タンパク質の活性を特異的に増強する化合物の配列である。これらの活性化剤は、Rpb7が直接関与する経路をターゲットに設計されており、転写装置におけるRpb7の本来の役割を増幅することを目的としている。例えば、ある種の低分子活性化剤は、Rpb7サブユニットのアロステリック部位に結合し、RNAポリメラーゼII複合体に対する親和性を高めるコンフォメーション変化を誘導し、それによってアセンブリーを安定化させたり、RNAとの相互作用を増強させたりする。このクラスの他の化学物質は、Rpb7の活性を制御するリン酸化過程と相互作用し、その活性型を促進し、より強固な転写反応を保証するかもしれない。これらの化合物の正確な作用には、Rpb7の分子構造との複雑な相互作用が関与しており、単にRpb7遺伝子の発現を増加させるのではなく、転写装置内でのタンパク質の機能的能力を直接強化することを保証している。
Rpb7活性化因子がその効果を発揮する生化学的メカニズムは、転写制御の複雑さを反映して多様である。ある活性化因子は、Rpb7と他の転写コアクチベーターやコアプレッサーとの相互作用を調節し、必須転写因子のリクルートを促進し、ひいては遺伝子転写の開始を促進するかもしれない。また、Rpb7タンパク質をRNAポリメラーゼII複合体内で安定化させることで、遺伝情報の迅速なコピー過程における転写伸長速度に影響を与える可能性もある。この安定化により、転写エラーが減少し、mRNA合成の効率が高まる可能性がある。このように、Rpb7活性化因子は、基本的なレベルで転写処理能力をアップレギュレートする標的アプローチであり、遺伝子発現を変化させることなく、また補助的な経路のアップレギュレーションに頼ることなく、タンパク質の活性を増強する手段を提供する。まとめると、これらの活性化因子は、細胞内でRpb7が本来果たすべき役割を最大限に発揮させ、タンパク質の活性をより強力かつ正確に発揮させることに焦点を当てている。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $78.00 $153.00 $740.00 $1413.00 $2091.00 | 73 | |
フォルスコリンは細胞内 cAMP レベルを増加させ、PKA を活性化します。 PKA は Rpb7 と相互作用する可能性があるさまざまな基質をリン酸化することができ、mRNA の合成と処理におけるその役割を強化する可能性があります。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $77.00 $216.00 | 18 | |
ロリプラムはホスホジエステラーゼ4(PDE4)の選択的阻害剤であり、細胞内のサイクリックAMP(cAMP)レベルを増加させる。cAMPの上昇はプロテインキナーゼA(PKA)を活性化し、RNAポリメラーゼIIおよび関連因子Rpb7のリン酸化状態を向上させ、転写活性を高める可能性がある。 | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $165.00 $322.00 $570.00 $907.00 $1727.00 | 7 | |
スフィンゴシン-1-リン酸は、シグナル伝達脂質として機能し、キナーゼのカスケードを活性化し、転写機構に影響を与える可能性があります。これは Rpb7 の活性を、RNA ポリメラーゼ II コア複合体との相互作用を調節することで高める可能性があります。 | ||||||
Ciglitazone | 74772-77-3 | sc-200902 sc-200902A | 5 mg 25 mg | $104.00 $428.00 | 10 | |
シグリタゾンはPPARγアゴニストであり、活性化されると転写調節に関与する遺伝子を含む広範な遺伝子に影響を及ぼす可能性があります。PPARγの活性化により、シグリタゾンは転写機構を変化させ、間接的にRpb7の機能活性を増強する可能性があります。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $41.00 $132.00 $214.00 $500.00 $948.00 | 119 | |
PMAはプロテインキナーゼC(PKC)の活性化因子であり、Rpb7と相互作用する可能性がある基質をリン酸化し、RNAポリメラーゼII複合体の一部として転写調節におけるその役割を促進する可能性があります。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $78.00 $270.00 | 80 | |
イオノマイシンはカルシウムイオンフォアであり、細胞内のカルシウムレベルを上昇させ、カルシウム依存性プロテインキナーゼを活性化します。このキナーゼは、RNAポリメラーゼIIとの結合を調節することで間接的に Rpb7 の活性を高める可能性があります。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $43.00 $73.00 $126.00 $243.00 $530.00 $1259.00 | 11 | |
EGCGはいくつかのキナーゼを阻害することが知られている。このことは、競合するシグナル伝達経路を減らし、間接的にRpb7が関与する経路を強化し、RNA合成におけるその機能を高める可能性がある。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $123.00 $400.00 | 148 | |
LY294002はPI3K阻害剤であり、下流のAKTシグナル伝達を変化させることができます。これは転写調節において役割を果たしている可能性があります。これはRNAポリメラーゼII複合体との相互作用に影響を与えることで、間接的にRpb7の活性を高める可能性があります。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $90.00 $349.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPK阻害剤であり、転写因子の活性化状態を変化させ、RNAポリメラーゼII依存性遺伝子発現を調節することでRpb7の転写活性を潜在的に高める可能性があります。 | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $80.00 $220.00 $460.00 | 64 | |
レスベラトロールは、NAD+依存性脱アセチル化酵素であるSIRT1を活性化します。SIRT1は、転写に関与する因子を脱アセチル化することが知られています。このことは、クロマチンとRNAポリメラーゼII複合体の相互作用を調節することで、Rpb7の活性を高める可能性があります。 | ||||||