RNF8阻害剤
一般的なMRP-L20阻害剤には、クロラムフェニコール（CAS 56-75-7）、エリスロマイシン（CAS 114-07-8）、テトラサイクリン（CAS 60-54-8）、ピューロマイシン（CAS 53-79-2）、ラパマイシン（CAS 53123-88-9）などがあるが、これらに限定されるものではない。
RNF8阻害剤は、DNA損傷応答および修復経路のさまざまな側面に影響を与えることで、間接的にRNF8の活性を阻害する化合物で構成される。 RNF8は、DNA損傷に対する細胞応答を調整する上で重要なタンパク質であり、その活性はATM、ATR、DNA-PKなどのキナーゼを含む上流のシグナル伝達分子の複雑なネットワークによって制御されている。 まず、これらの化学物質の重要な特徴は、DNA損傷応答経路内の主要なキナーゼを標的として阻害することである。KU-55933、VE-821、NU7026などの化合物は、それぞれATM、ATR、DNA-PKを阻害し、それによってDNA損傷部位におけるRNF8の結合と活性化につながるシグナル伝達カスケードを遮断する。この阻害により、DNA修復プロセスの媒介におけるRNF8の役割が間接的に阻害される。
第二に、このクラスの他のメンバーであるオラパリブやニラパリブなどのPARP阻害剤は、DNA修復メカニズムのより広範な全体像を変化させる。これらのメカニズムに影響を与えることで、DNA損傷応答における役割を考慮すると、これらの阻害剤は間接的にRNF8の活性に影響を与える可能性がある。さらに、CDK4/6やCHK1/CHK2などの細胞周期キナーゼの阻害剤も、DNA損傷に対する細胞応答を制御する上流の制御プロセスに影響を与えることで、RNF8の活性の調節に寄与している。結論として、RNF8阻害剤は、DNA損傷応答および修復経路のさまざまな構成要素を標的とすることで間接的にRNF8を阻害する、多様な化合物群を包含する。これらの化合物は、RNF8の活性化につながる上流のシグナル伝達事象を制御する主要なキナーゼおよび酵素を阻害することで作用し、それによってDNA修復およびゲノム損傷に対する細胞応答の文脈におけるRNF8の機能を調節する。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
ATM Kinase 抑制剤 | 587871-26-9 | sc-202963 | 2 mg | $108.00 | 28 | |
ATMキナーゼ阻害剤は、DNA損傷部位におけるRNF8のリクルートと活性化につながるシグナル伝達カスケードを破壊し、それによって間接的にRNF8の機能を阻害することができる。 | ||||||
DNA-PK Inhibitor II | 154447-35-5 | sc-202143 sc-202143A | 10 mg 50 mg | $155.00 $660.00 | 6 | |
DNA-PKインヒビターIIは、RNF8のような下流エフェクターのリクルートメントや活性化を阻害し、間接的にその機能を阻害する可能性がある。 | ||||||
VE 821 | 1232410-49-9 | sc-475878 | 10 mg | $360.00 | ||
VE-821は、DNA損傷に対する細胞応答に関与するATRキナーゼを標的としています。ATRの阻害は、RNF8を制御するシグナル伝達経路に影響を与え、DNA修復プロセスにおけるRNF8の活性低下につながる可能性があります。 | ||||||
Olaparib | 763113-22-0 | sc-302017 sc-302017A sc-302017B | 250 mg 500 mg 1 g | $206.00 $299.00 $485.00 | 10 | |
PARP阻害剤であるOlaparibは、DNA損傷応答および修復経路を変化させることができます。主にPARP阻害剤として使用されていますが、DNA損傷に対する細胞応答を変化させることで、DNA修復プロセスに対するその効果は間接的にRNF8活性に影響を及ぼす可能性があります。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
WortmanninはPI3Kの阻害剤であり、結果としてATMやDNA-PKなどのDNA損傷応答に関与するPI3K関連キナーゼに影響を与えます。これにより、RNF8活性が下流で低下する可能性があります。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
wortmanninと同様に、LY294002はPI3Kを阻害し、その結果DNA損傷シグナル伝達に関与するキナーゼに影響を与える可能性がある。これらのキナーゼの阻害は、間接的にRNF8の機能を低下させる可能性がある。 | ||||||
Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $315.00 | ||
PD032991は細胞周期の制御に関与するCDK4/6を阻害する。細胞周期に対するその効果は、間接的にDNA損傷応答経路に影響を与え、RNF8活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
AZD7762 | 860352-01-8 | sc-364423 | 2 mg | $107.00 | ||
AZD7762はDNA損傷応答経路のキナーゼであるCHK1を阻害する。CHK1を阻害すると、RNF8を含むDNA修復の下流エフェクターの活性化を阻害することができる。 | ||||||
MRN-ATM Pathway Inhibitor, Mirin | 299953-00-7 | sc-203144 | 10 mg | $138.00 | 4 | |
ミリンは、DNA損傷応答に関与するMRN複合体の構成要素であるMRE11を阻害する。MRE11を阻害すると、DNA損傷部位におけるRNF8のリクルートと活性化に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
ATM/ATR Kinase Inhibitor 抑制剤 | 905973-89-9 | sc-202964 | 5 mg | $104.00 | 8 | |
これらのキナーゼを標的とすることで、ATM/ATRキナーゼ阻害剤は、DNA損傷後にRNF8を活性化するシグナル伝達経路を包括的に破壊することができる。 | ||||||