RNF43 アクチベーター

一般的なRNF43アクチベーターとしては、サリノマイシンCAS 53003-10-4、XAV939 CAS 284028-89-3、IWP-2 CAS 686770-61-6、IWR-1-endo CAS 1127442-82-3、LGK 974 CAS 1243244-14-5が挙げられるが、これらに限定されない。

RNF43活性化剤は、直接的または間接的にRNF43タンパク質の活性を調節する化学物質のグループから成る。RNF43の機能の中心は、Wntシグナル伝達経路における制御の役割である。Frizzledレセプターをユビキチン化することにより、RNF43はWntシグナル伝達を減少させる。この減少の重要性は、Wnt経路を阻害し、そうすることでRNF43の活性を亢進させる環境を助長する可能性のある化学物質の多さによって強調されている。サリノマイシン、XAV-939、IWP-2のような化学物質はWnt経路の阻害剤として作用し、RNF43の活性が上昇して経路をさらに抑制するというシナリオを提示する。

さらに、これらの化学物質によるRNF43の直接的な活性化は必ずしも明らかではないかもしれないが、Wntシグナル伝達の枠組みの中での複雑な相互作用は、間接的な調節のレベルを示唆している。Wntリガンド分泌に必要な酵素であるPorcupineを阻害するLGK-974や、Wntシグナル伝達に影響を与えるRoscovitineのような化学物質は、この複雑な調節の踊りを説明するのに役立つ。