RNF43 Inhibitoren

Gängige RNF43 Inhibitors sind unter underem Pyrvinium Pamoate CAS 3546-41-6 und JW 74 CAS 863405-60-1.

RNF43-Inhibitoren sind eine spezielle Klasse chemischer Verbindungen, die entwickelt wurden, um die Aktivität des RING-Finger-Proteins 43 (RNF43) gezielt zu beeinflussen. RNF43 ist eine transmembrane E3-Ubiquitin-Ligase, die eine entscheidende Rolle bei der Regulierung des Wnt-Signalwegs spielt. Dieser Signalweg ist eine hochkonservierte Signalkaskade, die an verschiedenen zellulären Prozessen wie der Embryonalentwicklung, der Gewebehomöostase, der Zellproliferation und der Bestimmung des Zellschicksals beteiligt ist. Der Wnt-Signalweg wird initiiert, wenn Wnt-Liganden an Frizzled-Rezeptoren auf der Zelloberfläche binden, was zur Stabilisierung und Kernverlagerung von β-Catenin führt. Dies führt zur Aktivierung von Wnt-Zielgenen, die eine Vielzahl von zellulären Reaktionen steuern.

RNF43 fungiert als negativer Regulator dieses Signalwegs, indem es die Ubiquitinierung und anschließende Degradation von Frizzled-Rezeptoren fördert, was zu einer verminderten Wnt-Signalaktivität führt. RNF43-Inhibitoren sollen die Interaktion zwischen RNF43 und Frizzled-Rezeptoren unterbrechen und so die Ubiquitinierung und Degradation von Frizzled-Rezeptoren verhindern. Dies führt zu einer Anhäufung von Frizzled-Rezeptoren auf der Zelloberfläche, wodurch die Wnt-Signalübertragung verstärkt und möglicherweise nachgeschaltete zelluläre Prozesse verändert werden. Der genaue Mechanismus der Hemmung kann je nach Verbindung unterschiedlich sein, aber das übergeordnete Ziel besteht darin, die Wnt-Signalübertragung durch die gezielte Beeinflussung von RNF43 zu verstärken.