RNF39阻害剤

一般的なRNF39阻害剤としては、特にMG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6、Lactacystin CAS 133343-34-7、ユビキチンE1阻害剤、PYR-41 CAS 418805-02-4、P22077 CAS 1247819-59-5、MLN 4924 CAS 905579-51-3が挙げられる。

RNF39阻害剤は主に、より広範なユビキチン・プロテアソーム系（UPS）の調節に焦点を当てている。例えば、MG132やラクタシスチンはプロテアソームを直接阻害し、ユビキチン化タンパク質の分解を停止させる。このような阻害剤は、ユビキチン経路を飽和あるいは破壊することにより、間接的にRNF39の機能や活性に影響を与える可能性がある。さらに、E1酵素阻害剤PYR-41のように、ユビキチン化カスケードの上流酵素を標的とすることで、基質のユビキチン化を阻害することができ、その結果、RNF39のようにこれらの過程に関与している可能性のあるタンパク質に影響を与えることができる。

さらに、P22077やIU1のような脱ユビキチン化酵素阻害剤は、ユビキチンの動態を制御する上で極めて重要な役割を担っている。ネディル化阻害剤MLN4924やMDM2拮抗剤Nutlin-3は、UPSに影響を与える別の方法を提供し、ひいてはこのシステムにおけるRNF39の役割にも影響を与える。最後に、サリドマイドのような化合物は、特定のユビキチンリガーゼ複合体を標的にするという広範なアプローチを強調し、細胞のユビキチン化の状況を変えることによってRNF39の活性が間接的に変化する可能性を示唆している。