RNF166阻害剤
一般的な RNF166 阻害剤には、MG-132 [Z-Leu-Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6、ラクタシスチン CAS 133343- 34-7、エポキシコマイシン CAS 134381-21-8、ボルテゾミブ CAS 179324-69-7、カーフィルゾミブ CAS 868540-17-4 に限定されるものではない。
RNF166の化学的阻害剤は、RNF166が関与する重要なプロセスであるユビキチン化タンパク質を分解する複合体であるプロテアソームを標的とする。ペプチドアルデヒドMG-132、ラクタシスチン、選択的不可逆的阻害剤エポキソミシンはすべて、プロテアソームの触媒部位に結合することによって機能し、分解がマークされたタンパク質の分解を阻止する。RNF166はE3ユビキチンプロテインリガーゼとして機能し、タンパク質にユビキチンタグをつけ、プロテアソームによる分解のシグナルを送る。これらの阻害剤が適用されると、ユビキチン化タンパク質を分解するプロテアソームの能力が低下し、細胞内にこれらのタンパク質が蓄積する。この蓄積は、酵素を基質で圧倒することによってRNF166の機能を効果的に阻害し、利用可能なユビキチンのフィードバック阻害や枯渇を引き起こし、RNF166のさらなる活性を停止させる。
ボルテゾミブ、カルフィルゾミブ、イキサゾミブなどの他のプロテアソーム阻害剤も、同様のメカニズムでRNF166を阻害する。ボロン酸ジペプチドであるボルテゾミブとエポキシケトンベースの分子であるカーフィルゾミブは、ともに26Sプロテアソームを阻害する作用があるが、イキサゾミブは20Sプロテアソームのβ5サブユニットに優先的に結合する。オプロゾミブ、デランゾミブ、マリゾミブは、ユビキチン化された標的の分解を阻害することにより、間接的にRNF166を阻害することができるプロテアソーム阻害剤である。プロテアソーム活性が阻害されると、過剰な基質を処理できなくなるため、RNF166のリガーゼ活性が間接的に阻害される。ネルフィナビルは、当初はHIVプロテアーゼ阻害剤として開発されたが、プロテアソームを阻害し、ユビキチン化タンパク質の量を増加させ、タンパク質を基質で飽和させることによって間接的にRNF166を阻害することが示されている。これらの阻害剤はすべて、細胞内のユビキチン化タンパク質のレベルを上昇させ、その基質処理能力に影響を与えることによって間接的にRNF166を阻害するという共通の結果をもたらす。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG-132は、タンパク質の分解に重要なプロテアソームを阻害するペプチドアルデヒドである。 RNF166は、分解のためのタグ付けを行うユビキチン-タンパク質リガーゼ活性に関与することが知られている。 MG-132によるプロテアソームの阻害は、ユビキチン化タンパク質の蓄積につながり、その結果、基質が過剰になることでRNF166の機能を潜在的に阻害する可能性がある。 | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
ラクタシスチンは不可逆的なプロテアソーム阻害剤であり、プロテアソームの触媒βサブユニットに特異的に結合する。プロテアソームを阻害することで、RNF166 によってユビキチン化されたタンパク質の分解を防ぎ、基質の蓄積による RNF166 機能の阻害を引き起こす。 | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
エポキソマイシンは選択的かつ不可逆的なプロテアソーム阻害剤です。プロテアソームの活性部位に共有結合し、RNF166によってユビキチン化され、その後に分解されるタンパク質の蓄積を引き起こし、その結果、RNF166の機能活性を阻害します。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
ボルテゾミブは、26Sプロテアソームを阻害するホウ酸ジペプチドです。プロテアソーム活性を阻害することで、ボルテゾミブは間接的にユビキチン化タンパク質の蓄積を引き起こし、ユビキチン化タンパク質の分解におけるRNF166の役割を阻害します。 | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $40.00 | ||
カルフィルゾミブはエポキシケトン系のプロテアソーム阻害剤であり、不可逆的に結合してプロテアソームを阻害します。この阻害により、RNF166によってユビキチン化されたタンパク質のターンオーバーが崩壊し、RNF166の機能が間接的に阻害されます。 | ||||||
Ixazomib | 1072833-77-2 | sc-489103 sc-489103A | 10 mg 50 mg | $311.00 $719.00 | ||
イキサゾミブは低分子プロテアソーム阻害剤です。 20Sプロテアソームのβ5サブユニットに優先的に結合し、その働きを阻害します。これにより、RNF166が標的となるユビキチン化タンパク質の分解を促進する能力が阻害されます。 | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | $280.00 | ||
経口プロテアソーム阻害剤であるオプロゾミブは、プロテアソームに作用してユビキチン化タンパク質の分解を防止します。これにより、基質の除去を防止することでRNF166の酵素活性を間接的に阻害します。 | ||||||
Delanzomib, free base | 847499-27-8 | sc-396774 sc-396774A | 5 mg 10 mg | $160.00 $300.00 | ||
デランゾミブは、プロテアソームの20Sコア粒子を標的とし結合するプロテアソーム阻害剤です。この作用により、RNF166の基質であるユビキチン化タンパク質の蓄積が起こり、RNF166の機能を阻害することができます。 | ||||||
Nelfinavir | 159989-64-7 | sc-507314 | 10 mg | $168.00 | ||
ネルフィナビルはHIVプロテアーゼ阻害剤として知られていますが、プロテアソームも阻害します。この阻害によりユビキチン化基質の蓄積が起こり、基質競合によってRNF166のリガーゼ活性を間接的に阻害します。 | ||||||