RNF165阻害剤

一般的な RNF165 阻害剤には、MG-132 [Z-Leu-Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6、ボルテゾミブ CAS 179324 -69-7、LY 294002 CAS 154447-36-6、ラパマイシン CAS 53123-88-9、トリコスタチン A CAS 58880-19-6 に限定されるものではない。

NF165は、E3ユビキチン-タンパク質リガーゼとして認識され、ユビキチンの標的基質への移動を促進する特徴的なRINGドメインを持つRINGフィンガータンパク質ファミリーのメンバーである。この酵素活性は、タンパク質のホメオスタシスを維持し、様々な細胞プロセスを制御する、タンパク質の分解と回転のための極めて重要な細胞機構であるユビキチン・プロテアソームシステムの中心的な役割を担っている。

RNF165をコードする遺伝子は、そのRINGドメインを通して、このタンパク質にE2ユビキチン結合酵素と相互作用する能力を与え、基質タンパク質上のリジン残基へのユビキチンの転移を可能にする。RNF165が仲介するユビキチン化は、プロテアソーム分解のシグナルとなったり、細胞局在、活性、相互作用といったタンパク質機能の他の側面を調節し、それによって多様な細胞内経路に影響を与える。RNF165は、ARの制御において共制御因子としての役割を果たし、AR依存性の転写や細胞増殖反応に影響を与える可能性が示唆されている。この関連は、ARシグナル伝達が腫瘍進行の重要なドライバーである前立腺癌において特に重要である。