RNF151阻害剤

一般的なRNF151阻害剤には、MLN 4924 CAS 905579-51-3、ユビキチンE1阻害剤、PYR-41 CAS 418805-02-4、MG-1 32 [Z-Leu-Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6、ボルテゾミブ CAS 179324-69-7、ラクタシスチン CAS 133343-34-7。

MLN4924は、RNF151を含むカリン-RINGリガーゼファミリーの活性化に必須なネディル化プロセスを阻害する。PYR-41とHBX41,108は、それぞれユビキチン活性化酵素E1とユビキチン結合酵素E2を阻害することにより、ユビキチン化カスケードの初期段階を標的とする。これらの作用は、基質タンパク質に結合するためのユビキチン部分の利用可能性を減少させ、それによってRNF151が参加しているユビキチン化プロセスに影響を与える。

MG132、ボルテゾミブ、ラクタシスチン、クラスト-ラクタシスチンβ-ラクトン、エポキソミシンなどのプロテアソーム阻害剤は、ユビキチン化タンパク質の分解を阻害することによって機能する。この阻害は、ユビキチン化された基質の蓄積につながり、UPSを飽和させ、この経路におけるRNF151の制御的役割に影響を与える可能性がある。ユビキチン化タンパク質のレベルを増加させることにより、これらの阻害剤は間接的にRNF151が標的とする基質の選択とプロセッシングに影響を与える可能性がある。IU1とVLX1570は、タンパク質からユビキチンを除去する酵素である脱ユビキチン化酵素（DUB）の活性を調節し、ユビキチンのリサイクルとRNF151のようなユビキチンリガーゼの活性に影響を与える可能性がある。ユビキチン化と脱ユビキチン化のバランスを変化させることにより、これらの阻害剤は細胞内のタンパク質の定常状態のレベルに変化をもたらし、RNF151が関与するプロセスに影響を及ぼす可能性がある。最後に、NSC697923とサリドマイドはUPSと相互作用することが示されている。NSC697923はユビキチン結合酵素UBE2NとUBE2V1に影響を与え、間接的にRNF151の活性を調節する可能性がある。