RLBP1L2阻害剤
一般的なRLBP1L2阻害剤には、スタウロスポリンCAS 62996-74-1、ビスインドリルマレイミドI (GF 109203X) CAS 133052-90-1、Gö 6983 CAS 133053-19-7、LY-333,531 塩酸塩 CAS 169939-93-9 および Ro 31-8220 CAS 138489-18-6。
RLBP1L2の化学的阻害剤は、主にその機能の中心であるキナーゼ活性を標的とすることにより、様々なメカニズムでその機能に影響を与えることができる。よく知られたキナーゼ阻害剤であるスタウロスポリンは、その機能の重要な側面であるキナーゼ活性を阻害することにより、RLBP1L2を直接阻害することができる。同様に、プロテインキナーゼC（PKC）を特異的に阻害するBisindolylmaleimide Iは、RLBP1L2がPKCを介したシグナル伝達経路に関与している場合、RLBP1L2を抑制することができる。広範なPKC阻害剤であるGo6983やRo-31-8220のような他の化学物質は、RLBP1L2が関与している可能性のあるPKC依存性のリン酸化過程を阻害することにより、RLBP1L2の機能を阻害することができる。選択的PKCβアイソフォーム阻害剤であるLY333531は、RLBP1L2の機能的活性に必須であると考えられるPKCβ制御シグナル伝達経路を阻害することにより、RLBP1L2を阻害することができる。
さらに、もう一つの強力なPKC阻害剤であるGF 109203Xは、PKC制御経路を介したRLBP1L2の活性化を防ぐことができる。もしRLBP1L2がPKCデルタによって制御されているならば、このアイソフォームの阻害剤であるロットレリンは、PKCデルタ活性を阻害することによってRLBP1L2を抑制することができる。PKC alphaとbeta-1アイソフォームを選択的に阻害するGö 6976も、これらのアイソフォームの下流にあれば、RLBP1L2を標的とすることができる。ChelerythrineはPKCを阻害することにより、RLBP1L2の機能に重要なシグナル伝達経路を遮断することができる。ソトラスタウリンは、PKCを選択的に阻害することで、RLBP1L2がその活性に依存するPKCシグナル伝達経路を遮断し、RLBP1L2を阻害することができる。エンザスタウリンは、PKCベータ阻害剤として、RLBP1L2の機能にとって重要な経路を標的とし、その阻害をもたらす。これらの阻害剤は、キナーゼ活性を特異的に阻害し、PKCを介するシグナル伝達経路を阻害することにより、RLBP1L2を阻害する可能性を示している。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
スタウロスポリンはプロテインキナーゼの強力な阻害剤である。RLBP1L2はキナーゼ活性を有するので、スタウロスポリンはそのキナーゼ活性を阻害することによりRLBP1L2を阻害することができる。 | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
Bisindolylmaleimide Iは、プロテインキナーゼC（PKC）を特異的に阻害する。もしRLBP1L2がPKCを介したシグナル伝達と関連しているのであれば、PKC活性の阻害によって抑制されるであろう。 | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Go6983は汎PKC阻害剤であり、RLBP1L2が関与すると思われるPKC依存性のリン酸化過程を阻害することにより、RLBP1L2を阻害すると考えられる。 | ||||||
LY-333,531 Hydrochloride | 169939-93-9 | sc-364215 sc-364215A | 1 mg 5 mg | $92.00 $281.00 | 6 | |
LY333531はPKCβアイソフォームの選択的阻害剤である。もしRLBP1L2の活性がPKCベータを介したシグナル伝達に依存しているならば、この化合物はPKCベータを阻害することによってRLBP1L2を阻害することになる。 | ||||||
Ro 31-8220 | 138489-18-6 | sc-200619 sc-200619A | 1 mg 5 mg | $90.00 $240.00 | 17 | |
Ro-31-8220は強力なPKC阻害剤であり、RLBP1L2がその一部であると考えられるPKC依存性のシグナル伝達経路を阻害することにより、RLBP1L2を阻害することができる。 | ||||||
Rottlerin | 82-08-6 | sc-3550 sc-3550B sc-3550A sc-3550C sc-3550D sc-3550E | 10 mg 25 mg 50 mg 1 g 5 g 20 g | $82.00 $163.00 $296.00 $2050.00 $5110.00 $16330.00 | 51 | |
ロットレリンはPKCデルタを阻害することが知られている。もしRLBP1L2がPKCデルタの下流で働くのであれば、ロットレリンはPKCデルタ活性を阻害することによってRLBP1L2を阻害することになる。 | ||||||
Gö 6976 | 136194-77-9 | sc-221684 | 500 µg | $223.00 | 8 | |
Gö 6976はPKCαおよびβ-1アイソフォームに対する選択的阻害剤である。もしRLBP1L2がこれらのアイソフォームによって制御されているならば、PKCαとβ-1の阻害を通してGö 6976によって阻害されるであろう。 | ||||||
Chelerythrine | 34316-15-9 | sc-507380 | 100 mg | $540.00 | ||
キレリスリンはPKCの強力な阻害剤である。RLBP1L2の機能に不可欠なPKCを介したシグナル伝達経路を遮断することにより、RLBP1L2を阻害するのであろう。 | ||||||
Sotrastaurin | 425637-18-9 | sc-474229 sc-474229A | 5 mg 10 mg | $300.00 $540.00 | ||
ソトラスタウリンは選択的PKC阻害剤である。RLBP1L2がその機能的活性のために依存していると思われるPKCシグナル伝達経路を阻害することにより、RLBP1L2を阻害する。 | ||||||
Enzastaurin | 170364-57-5 | sc-364488 sc-364488A sc-364488B | 10 mg 50 mg 200 mg | $254.00 $600.00 $1687.00 | 3 | |
エンザスタウリンはPKCβの阻害剤である。RLBP1L2の活性に重要であると考えられるPKCベータを特異的に標的とすることで、RLBP1L2を阻害すると考えられる。 | ||||||