Date published: 2026-1-11

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Rim2 アクチベーター

一般的なリム2活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、(-)-エピガロカテキンガレートCAS 989-51-5、IBMX CAS 28822-58-4、ロリプラムCAS 61413-54-5、ザプリナスト(M&B 22948)CAS 37762-06-4などが挙げられるが、これらに限定されない。

Rim2活性化物質には、主にシナプス小胞のエキソサイトーシスと神経伝達物質の放出において、Rim2の機能的活性を間接的に増強する多様な化合物が含まれる。フォルスコリン、エピガロカテキンガレート(EGCG)、IBMX、ロリプラム、シロスタゾール、ビンポセチン、イソプロテレノールは、ニューロン内のcAMPレベルを上昇させ、その後PKAシグナル伝達経路を活性化することによって作用する。この経路は、神経伝達物質の放出に関与するタンパク質のリン酸化に重要であり、Rim2が不可欠な役割を果たす重要なプロセスである。例えば、フォルスコリンはcAMPを増加させることで、間接的にシナプス小胞のプライミングへのRim2の関与を促進し、ロリプラムはPDE4を阻害することでcAMPレベルを上昇させ、Rim2の機能を特異的に高める。これらの化合物は、その標的作用を通して、神経伝達物質の効率的放出に極めて重要なシナプス小胞動態の調節におけるRim2の役割を強化する。

さらに、主にPDE5阻害剤であるザプリナスト、シルデナフィル、バルデナフィル、タダラフィルなどの化合物は、神経細胞内のcGMPレベルを増大させる。増加したcGMPは、cGMPシグナル伝達に関連する経路に影響を与えることにより、シナプス小胞のエキソサイトーシスにおけるRim2の活性を間接的に増強する。例えば、シルデナフィルがPDE5を阻害するとcGMPが上昇し、シナプス小胞サイクルにおけるRim2の機能が間接的に増強される。さらに、α2アドレナリン受容体拮抗薬であるヨヒンビンは、神経伝達物質の放出を増加させることによってRim2の役割を間接的に増強し、Rim2が本来関与している神経細胞の発火速度を高める。まとめると、これらの活性化因子は、シナプス小胞のエキソサイトーシスにおけるRim2の機能的活性を間接的に増強するために、異なるが収束する経路を介して働き、神経細胞のコミュニケーションを調節する上で重要な役割を担っていることが明らかになった。

関連項目

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画面:

製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

Forskolin

66575-29-9sc-3562
sc-3562A
sc-3562B
sc-3562C
sc-3562D
5 mg
50 mg
1 g
2 g
5 g
$78.00
$153.00
$740.00
$1413.00
$2091.00
73
(3)

フォルスコリンは細胞内 cAMP レベルを増加させ、これにより PKA が活性化されます。 PKA のリン酸化は神経伝達物質の放出に影響を与え、このプロセスでは Rim2 がシナプス小胞の分泌を調節することで重要な役割を果たします。

(−)-Epigallocatechin Gallate

989-51-5sc-200802
sc-200802A
sc-200802B
sc-200802C
sc-200802D
sc-200802E
10 mg
50 mg
100 mg
500 mg
1 g
10 g
$43.00
$73.00
$126.00
$243.00
$530.00
$1259.00
11
(1)

EGCGはホスホジエステラーゼを阻害し、cAMPレベルを増加させます。この上昇は、cAMP/PKAシグナル伝達経路を調節することで、間接的にシナプス小胞の準備とエキソサイトーシスにおけるRim2の機能を強化します。

IBMX

28822-58-4sc-201188
sc-201188B
sc-201188A
200 mg
500 mg
1 g
$260.00
$350.00
$500.00
34
(1)

IBMXはホスホジエステラーゼの非選択的阻害剤であり、ニューロン中のcAMPとcGMPレベルを上昇させる。このcAMPの上昇は、シナプス小胞のエキソサイトーシスにおけるRim2の役割を間接的に増大させる。

Rolipram

61413-54-5sc-3563
sc-3563A
5 mg
50 mg
$77.00
$216.00
18
(1)

選択的PDE4阻害薬であるロリプラムは、ニューロンのcAMPレベルを上昇させる。上昇したcAMPは、cAMP/PKAシグナル伝達経路を調節することにより、神経伝達物質放出におけるRim2の機能を間接的に高める。

Zaprinast (M&B 22948)

37762-06-4sc-201206
sc-201206A
25 mg
100 mg
$105.00
$250.00
8
(2)

ザプリナストはPDE5を阻害することによってcGMPレベルを上昇させる。上昇したcGMPは、シナプス小胞のエキソサイトーシスに影響を与えるシグナル伝達経路を調節することによって、間接的にRim2の機能を高めることができる。

Cilostazol

73963-72-1sc-201182
sc-201182A
10 mg
50 mg
$109.00
$322.00
3
(1)

シロスタゾールはPDE3を阻害し、cAMPレベルを上昇させる。上昇したcAMPは、cAMP/PKAシグナル伝達経路に影響を与えることで、神経伝達物質放出におけるRim2の機能を間接的に高める。

Vinpocetine

42971-09-5sc-201204
sc-201204A
sc-201204B
20 mg
100 mg
15 g
$55.00
$214.00
$2400.00
4
(1)

ビンポセチンはPDE1を阻害し、cAMPとcGMPレベルを増加させる。このcAMPとcGMPレベルの増加は、シナプス小胞のプライミングと神経伝達物質放出におけるRim2の役割に間接的に影響を及ぼす可能性がある。

Isoproterenol Hydrochloride

51-30-9sc-202188
sc-202188A
100 mg
500 mg
$28.00
$38.00
5
(0)

βアドレナリン作動薬であるイソプロテレノールは、ニューロンのcAMPレベルを上昇させる。上昇したcAMPは、cAMP/PKAシグナル伝達経路を介して、シナプス小胞のエキソサイトーシスにおけるRim2の機能を間接的に増強する。

Vardenafil

224785-90-4sc-362054
sc-362054A
sc-362054B
100 mg
1 g
50 g
$526.00
$735.00
$16653.00
7
(1)

PDE5阻害薬であるバルデナフィルは、cGMPレベルを上昇させる。この上昇は、cGMPの影響を受けるシグナル伝達経路を調節することによって、シナプス小胞のエキソサイトーシスにおけるRim2の機能を間接的に高める。

Yohimbine hydrochloride

65-19-0sc-204412
sc-204412A
sc-204412B
1 g
5 g
25 g
$51.00
$171.00
$530.00
2
(1)

α-2アドレナリン受容体拮抗薬であるヨヒンビンは、神経伝達物質の放出を増加させることができます。これにより、神経細胞の発火率と神経伝達物質の放出が増加し、間接的にシナプス小胞の分泌における Rim2 の役割が強化されます。