rhophilin阻害剤

一般的なロフィリン阻害剤には、Y-27632（遊離塩基、CAS 146986-50-7）、eIF-2α阻害剤II、Sal003（CAS 1164470-53-4）、PHA-84812 5 CAS 802539-81-7、XAV939 CAS 284028-89-3 およびインターロイキン-1受容体関連キナーゼ-1/4阻害剤 CAS 509093-47-4。

化学クラスとしてのロフィリン阻害剤は、ロフィリンと直接相互作用する化合物を指すのではなく、むしろロフィリンがその一部である細胞経路を調節することができる化学物質を指す。列挙された化合物の主な作用様式は、Rho GTPaseファミリーの様々なメンバーやその下流のエフェクターの阻害によるものである。ロフィリンの役割は、主にアクチン細胞骨格ダイナミクスの制御において極めて重要なRho GTPaseファミリーと関連している。これらのGTPaseの活性を変化させることにより、化合物は間接的にロフィリンの機能に影響を与える。

RhosinとY-27632のような化合物は、それぞれRhoA GTPaseとRho関連キナーゼ（ROCK）を標的とする。RhosinはRhoAとそのエフェクターとの相互作用を特異的に阻害し、それによってRhoAに結合するロフィリンの能力に影響を与える。広く使われているROCK阻害剤であるY-27632は、RhoA活性化の下流効果を阻害し、それによってロフィリンが活性化する経路に影響を与える。CCG-1423、NSC23766、EHT1864のような他の阻害剤は、それぞれRhoAとRac1を介するシグナル伝達と転写経路を特異的に標的とする。ML141、ITX3、ZCL278、CASIN、およびSecramine Aは、Rho GTPaseファミリーのもう一つのメンバーであるCdc42の阻害剤であり、それらの活性は細胞内のシグナル伝達の均衡を変化させ、その結果、ロフィリンの関連プロセスに影響を与える。最後に、エキソ酵素C3トランスフェラーゼとトキシンBは、Rho GTPaseを酵素的に修飾し不活性化する細菌毒素のクラスである。これらの修飾は、Rho GTPaseを介したシグナル伝達の喪失につながり、その結果、ロフィリンの相互作用と機能に影響を与えることになる。