Rho C阻害剤
一般的なRho C阻害剤としては、Rhosin CAS 1173671-63-0、CCG-1423 CAS 285986-88-1、Y-27632、遊離塩基CAS 146986-50-7、IWR-1-endo CAS 1127442-82-3およびIPA 3 CAS 42521-82-4が挙げられるが、これらに限定されない。
Rho C 阻害剤は、細胞運動性および細胞侵入の主要な制御因子である RhoC GTPase が司るシグナル伝達経路を妨害するように設計された、多様な化学化合物群を代表するものです。 これらの阻害剤は、作用機序が異なる直接阻害剤と間接阻害剤に大別されます。 直接阻害剤である Rhosin、CCG-1423、Y-27632 は RhoC 自体を標的とし、下流のエフェクターとの相互作用を妨害します。例えば、ローシンはRhoCとROCKの結合を阻害し、アクチン細胞骨格のダイナミクスと細胞運動性を調節します。CCG-1423はRho/MRTF/SRF経路を特異的に阻害し、MRTFの核移行とそれに続くSRFの活性化を抑制します。間接的阻害剤は、IWR-1-endoやSecramine Aなどの化合物に代表されるように、相互に作用するシグナル伝達経路を標的として、RhoCが媒介するプロセスを阻害します。IWR-1-endoはWnt経路のアンタゴニストであり、WntとRhoシグナル伝達間のクロストークを阻害することで間接的にRhoCに影響を与えます。Secramine AはCdc42を標的としますが、細胞骨格のダイナミクスと細胞運動に関与するRhoC関連経路に間接的に影響を与えます。これらの多様な阻害剤は、RhoC媒介性細胞プロセスにおける複雑なメカニズムの解明を目指す研究者にとって、包括的なツールボックスを提供します。まとめると、RhoC阻害剤は、特に癌の転移という観点において、細胞運動の研究や調節に最適なツールを提供します。これらの阻害剤が示す直接的および間接的な作用機序は、RhoC媒介プロセスに寄与する複雑なシグナル伝達経路と分子相互作用の網目構造を浮き彫りにし、癌研究をはじめとする分野における標的薬理学的介入の道筋を示しています。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
CCG-1423 | 285986-88-1 | sc-205241 sc-205241A | 1 mg 5 mg | $30.00 $90.00 | 8 | |
CCG-1423は、Rhoシグナル伝達を阻害する作用で知られる化学合成化合物です。Rho/MRTF/SRF経路の直接的な阻害剤として機能するCCG-1423は、MRTF（Myocardin-Related Transcription Factor）の核移行を阻害し、その結果、血清反応因子（SRF）の活性化を減弱させます。この経路を遮断することで、CCG-1423は細胞運動および細胞侵入に関連する遺伝子の発現を妨げます。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632は、Rho関連タンパク質キナーゼ（ROCK）の阻害剤として広く知られている。これは、ROCKのATP結合部位を遮断することで阻害効果を発揮し、下流の標的のリン酸化を減少させる。RhoCの文脈では、Y-27632はRhoC/ROCK軸を遮断し、それによってアクチン・ミオシン収縮を阻害し、細胞運動性を調節する | ||||||
IWR-1-endo | 1127442-82-3 | sc-295215 sc-295215A | 5 mg 10 mg | $82.00 $132.00 | 19 | |
IWR-1-endoは、Wntシグナル伝達経路に拮抗作用を示すことで知られる化学的阻害剤である。RhoCを直接標的としないが、IWR-1-endoは、標準的なWnt経路を阻害することで、RhoC媒介プロセスに間接的に影響を与える。Wntシグナル伝達はRho GTPaseと相互に作用しており、IWR-1-endoがこの経路を妨害することで、RhoC活性に下流への影響が及ぶ可能性がある。 | ||||||
IPA 3 | 42521-82-4 | sc-204016 sc-204016A | 5 mg 50 mg | $92.00 $449.00 | 6 | |
IPA-3は、RhoCを含むRhoファミリーGTPアーゼの下流エフェクターであるPAK1を標的とする阻害剤である。PAK1を阻害することで、IPA-3は細胞運動性および細胞骨格動態に関与する下流シグナル伝達カスケードを阻害する。RhoCを直接標的としないが、Rhoシグナル伝達経路の主要エフェクターに対するIPA-3の作用は、RhoC媒介プロセスを調節する代替アプローチを強調する。 | ||||||
AZA1 | 1071098-42-4 | sc-507497 | 10 mg | $600.00 | ||
AZA1は、RhoAとその下流のエフェクターmDia1の相互作用を阻害する低分子阻害剤です。AZA1は主にRhoAを標的としていますが、RhoCと共有する下流のエフェクターに対する作用により、RhoC媒介性プロセスの間接的な調節の可能性を示唆しています。 | ||||||
Rhosin | 1173671-63-0 | sc-507401 | 25 mg | $555.00 | ||
ロシンの臭化水素酸塩は、RhoC阻害剤であるロシンの臭化水素酸塩形態です。ロシンと同様に、RhoCとROCKの相互作用を阻害し、下流のシグナル伝達カスケードの阻害につながります。 | ||||||
CK 666 | 442633-00-3 | sc-361151 sc-361151A | 10 mg 50 mg | $315.00 $1020.00 | 5 | |
CK-666は、アクチン重合の調節因子であるArp2/3複合体の阻害活性で知られる化学合成化合物である。RhoCを直接標的とするわけではないが、CK-666はアクチン動態を阻害することで、RhoCが媒介するプロセスに間接的に影響を与える。Arp2/3複合体は、細胞運動に不可欠なアクチン分枝の形成に関与している。 | ||||||