RGS8阻害剤
一般的なRGS8阻害剤には、Y-27632（遊離塩基、CAS 146986-50-7）、ガレイン（CAS 2103-64-2）、PD 98059（CAS 16 7869-21-8、U-0126 CAS 109511-58-2、およびビスインドリルマレイミドI (GF 109203X) CAS 133052-90-1。
化学クラスとしてのRGS8阻害剤は、共通の構造やRGS8タンパク質との特異的な結合相互作用によって定義されるものではない。その代わりに、RGS8が機能するシグナル伝達経路に影響を及ぼす可能性のある様々な化合物が含まれる。RGS8を含むRGSタンパク質は、GαサブユニットのGTPアーゼ活性化タンパク質（GAP）として機能し、Gタンパク質共役受容体（GPCR）シグナル伝達経路を遮断する。直接的な阻害、発現の変化、翻訳後修飾の妨害のいずれかを通して、これらのGタンパク質の機能を調節できる化学物質は、RGS8活性に間接的な影響を及ぼす可能性がある。
リストアップされた化学物質は、主にGPCR経路の下流または上流のシグナル伝達カスケードに関与するキナーゼ、ホスファターゼ、その他のタンパク質を標的としている。これらの化合物はRGS8と直接相互作用はしないが、細胞内シグナル伝達の状況を変化させ、その結果RGS8の活性を変化させる可能性がある。例えば、Y-27632やPD 98059のようなキナーゼ阻害剤は、GPCR経路内のタンパク質のリン酸化状態を乱し、RGS8のGタンパク質シグナル伝達を制御する能力に影響を与える可能性がある。同様に、PI3Kを阻害するLY294002やWortmanninのような化合物は、間接的にRGS8の機能を調節する可能性のある多数のシグナル伝達経路に影響を与える可能性がある。これらの化合物がRGS8によるGPCR経路の制御に影響を及ぼす可能性があるのは、細胞内シグナル伝達ネットワークに対するこれらの様々な作用を通してである
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Gタンパク質の制御に関与するROCK（Rho-associated protein kinase）の選択的阻害剤です。RGS8はGタンパク質の活性を調節するため、ROCKを阻害することでRGS8を介したシグナル伝達経路を減弱させることができます。 | ||||||
Gallein | 2103-64-2 | sc-202631 | 50 mg | $83.00 | 20 | |
Gタンパク質共役型受容体（GPCR）機能の不可欠な部分であるGβγシグナル伝達を阻害し、ひいてはこれらの経路に作用することからRGS8活性も阻害する。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
MEK阻害剤は、GPCRシグナル伝達の下流にあるERK経路に影響を与え、Gタンパク質シグナル伝達の動態を変化させることによって間接的にRGS8の活性を変化させる可能性がある。 | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
PKCは、GPCR経路に関与するさまざまなタンパク質をリン酸化するキナーゼです。RGS8はGPCRシグナル伝達に関与しているため、この化合物によって間接的に影響を受ける可能性があります。 | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
広範なPKC阻害剤であり、RGS8が関与するシグナル伝達カスケードを変化させ、間接的にその機能を変化させることができる。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
p38 MAPKの阻害剤であり、炎症およびストレス反応経路に関与するキナーゼです。このキナーゼは、RGS8によって調節されるGPCRシグナル伝達と相互作用することがあり、間接的にRGS8の役割に影響を与える可能性があります。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
幅広い細胞機能に重要なPI3K阻害剤。PI3K経路はGPCRシグナル伝達とクロストークする可能性があるため、PI3Kの阻害はRGS8の活性に下流の影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
LY294002と同様の作用機序を持つもう一つのPI3K阻害剤は、GPCR関連シグナル伝達の変化を通して間接的にRGS8に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Suramin sodium | 129-46-4 | sc-507209 sc-507209F sc-507209A sc-507209B sc-507209C sc-507209D sc-507209E | 50 mg 100 mg 250 mg 1 g 10 g 25 g 50 g | $149.00 $210.00 $714.00 $2550.00 $10750.00 $21410.00 $40290.00 | 5 | |
様々な成長因子や受容体の阻害剤である。細胞シグナル伝達に複雑な影響を及ぼし、GPCR経路に影響を与え、間接的にRGS8の機能を調節する可能性がある。 | ||||||
Chelerythrine | 34316-15-9 | sc-507380 | 100 mg | $540.00 | ||
PKCの選択的阻害剤であり、RGS8が関与する経路を含む細胞シグナル伝達に広く影響を与えることができる。 | ||||||