RGS7 アクチベーター

一般的なRGS7活性化剤には、次のものが含まれるが、これらに限定されない。フォルスコリン CAS 66575-29-9、イソプロテレノール塩酸塩 CAS 51-30-9、バルデナフィル CAS 22 4785-90-4、ロリプラム CAS 61413-54-5、ザプリナスト（M&B 22948） CAS 37762-06-4。

RGS7活性化剤は、様々なメカニズムによって、Gタンパク質共役型受容体（GPCR）シグナル伝達の調節に重要なRGS7の機能的活性を増強する化合物のスペクトルを包含する。RGS7の複雑な性質とGタンパク質共役型受容体（GPCR）シグナル伝達の調節におけるその役割を考慮すると、RGS7活性化剤のセットは、主に細胞内セカンドメッセンジャーカスケードに影響を与える化合物の多様なコレクションである。フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを直接刺激することにより、cAMPレベルの急上昇をもたらし、プロテインキナーゼA（PKA）の活性化を通じて、RGS7のGPCR調節機能を高める可能性がある。これは、イソプロテレノール、バルデナフィル、シルデナフィル、ロリプラムの作用にも反映されており、これらはGPCRのアゴニストとして作用するか、PDE5やPDE4のようなホスホジエステラーゼを阻害し、cAMPレベルの上昇とPKAの活性化をもたらす。PKAは、GPCR関連タンパク質を含む多くの細胞基質をリン酸化することが知られており、GPCRの脱感作とシグナル伝達に対するRGS7の制御作用を増強する可能性がある。

ホスホジエステラーゼ阻害のテーマは、ザプリナスト、アナグレリド、シロスタミド、トレキンシン、ミルリノンなどの化合物によってさらに例証される。これらの化合物は、cAMP分解酵素であるPDE5とPDE3を特異的に標的とする。これらの阻害作用は、cAMPの増加とそれに続くPKAの活性化をもたらし、それによってRGS7活性を増強する。βアドレナリン受容体に対する部分的アゴニスト作用を持つピンドロールと、そのGPCRを活性化するプロスタサイクリン類似体であるイロプロストの場合、cAMPレベルの微妙な上昇が見られ、その結果RGS7の機能増強も起こる。総合すると、これらのRGS7活性化因子は、GPCR経路の制御と本質的に結びついているcAMP/PKAシグナル伝達軸を調節することによって機能し、それによってこれらの重要な細胞シグナル伝達プロセスにおけるRGS7の機能的役割を間接的に増強する。