Pindolol の分子構造、CAS番号: 13523-86-9
Pindolol (CAS 13523-86-9)
別名:
1-(1H-Indol-4-yloxy)-3-[(1-methylethyl)amino]-2-propanol
アプリケーション:
PindololはSR-1A/SR-1B拮抗剤です
CAS 番号:
13523-86-9
純度:
≥90%
分子量:
248.32
分子式:
C14H20N2O2
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ピンドロールは,5‐HT1A及び5‐HT1B受容体の両方に対するアンタゴニストとして作用し,それぞれ8.9及び6.8nMのKi及びIC50値と高い親和性を示した。さらに,β3アドレナリン受容体の部分アゴニストとして機能し, pEC50は5.11であった。β1およびβ2アドレナリン受容体 (β1およびβ2-AR) のアンタゴニストとして、ピンドロールはそれぞれ2.6および4.8nMのKisと競合的に結合する。さらに、β3-ARの部分的アゴニストとして作用し、ヒト受容体含有細胞膜で発現するとアデニル酸シクラーゼを刺激する。ピンドロールはセロトニン5-HT1A受容体のアンタゴニストとしても機能し、Ki値81.1nMで5-HT刺激GTPγS結合を阻害する。アリールオキシプロパノールアミン誘導体であるピンドロールは,競合的βアドレナリン受容体遮断薬として作用し,血管拡張,陰性変時作用,および陰性変力作用などのβアドレナリン活性を低下させる。さらに、セロトニン (5-HT)1A受容体の遮断薬として作用し、脳内のセロトニンの利用可能性を高める。このセロトニン濃度の上昇は、SSRIおよびモノアミン酸化酵素阻害薬の抗うつ作用を増強する。インドール化合物として,水に実質的に不溶性であり,比較的中性である。ピンドロールは主に細胞膜に存在する尿や血液を含む様々な生物液中に検出されている。その作用経路はβ-1アドレナリン受容体の遮断である。
Pindolol (CAS 13523-86-9) 参考文献
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- ピンドロールがin vivoで5-HT1A自己受容体に対するアゴニスト特性を有するという電気生理学的および神経化学的証拠。 | Clifford, EM., et al. 1998. Br J Pharmacol. 124: 206-12. PMID: 9630361
の阻害剤である：
β-Arrestin-1, β2-AR, β3-AR, beta1-AR, Dynamin I, encephalopsin, Gβ 2, GPR175, GRK 2, Olfr1019, Olfr1022, Olfr1507, Olfr151, Olfr224, Olfr265, Olfr765, Olfr767, Olr1076, Olr1096, Olr1104, Olr1228, Olr1425, Olr1431, Olr1433, Olr1488, Olr1519, Olr1520, Olr1545, Olr1546, Olr1547, Olr1559, Olr1567, Olr1569, Olr1593, Olr1602, Olr1639, Olr1640, Olr1664, Olr226, Olr23, Olr25, Olr3, Olr336, Olr358, Olr404, Olr411, Olr552, Olr657, Olr709, Olr713, Olr747, Olr792, Olr804, Olr832, Olr840, Olr905, PLC β1, Reg Iβ, Serotonin, SR-1A, SR-1B, Vmn2r104.のアクティベーター：
beta3-AR, GPCR2037, GRK 3, NMUR2, PC1, RAMP3, RGS7.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
Pindolol, 100 mg | sc-204847 | 100 mg | $194.00 | |||
Pindolol, 1 g | sc-204847A | 1 g | $760.00 |