RGS10 アクチベーター
一般的なRGS10活性剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、タプシガルギンCAS 67526-95-8、レスベラトロールCAS 501-36-0、Y-27632、遊離塩基CAS 146986-50-7、および（±）-ベイK 8644 CAS 71145-03-4が挙げられるが、これらに限定されない。
RGS10活性化剤は、Gタンパク質シグナル伝達の重要な調節因子であるRGS10の活性を調節する多様な化学物質群である。これらの化学物質は、Gタンパク質共役型受容体の活性化に対する細胞応答を微調整しながら、それぞれ異なる生化学的メカニズムによって効果を発揮する。コレウスフォルスコリに含まれるフォルスコリンは、アデニル酸シクラーゼを活性化し、cAMPレベルを上昇させる。上昇したcAMPはPKAを活性化し、PKAはRGS10をリン酸化して活性化する。セスキテルペンラクトンであるタプシガルギンはSERCAポンプを阻害し、細胞質カルシウムの上昇を引き起こす。カルシウムの増加はCaMKIIを活性化し、CaMKIIはRGS10をリン酸化してGAP活性を増強する。レスベラトロールはAMPKを活性化し、RGS10の直接的なリン酸化と活性化につながる。これらの化学物質は総体的に、RGS10の調節における細胞内シグナル伝達カスケードの重要性を強調している。さらに、NSC23766やY27632のような低分子は、それぞれRho GTPaseやROCKに影響を与えることで間接的な活性化を示す。NSC23766はRac1を選択的に阻害し、細胞骨格ダイナミクスを変化させ、RGS10に利用可能なGαサブユニットを増加させる。ROCK阻害剤であるY27632は細胞骨格ダイナミクスを調節し、RGS10によるGタンパク質の不活性化を促進する。これらの例は、細胞プロセスとRGS10活性化の間の複雑な関係を強調している。カルシウムチャネル活性化剤Bay K8644はカルシウム流入を誘導し、CaMKを活性化し、このCaMKがRGS10をリン酸化し活性化することから、RGS10制御におけるカルシウム依存性経路の役割が強調される。
さらに、A23187やイオノマイシンのような化合物はカルシウムイオノフォアとして作用し、細胞内カルシウムレベルを上昇させる。上昇したカルシウムによって活性化されたカルモジュリンとCaMKIIは、RGS10を直接リン酸化し、そのGAP活性を増強する。これらの化合物によるRGS10の特異的調節は、カルシウムシグナル伝達とGタンパク質制御の間の交差点を示している。さらに、KT5720、8-CPT-cAMP、PMA、L-NAMEのような化学物質は、それぞれプロテインキナーゼA、サイクリックAMP、プロテインキナーゼC、一酸化窒素合成酵素を標的としており、RGS10の活性化に収束する多様な経路を示している。結論として、RGS10活性化物質には、多様な細胞内経路を通じてRGS10活性を複雑に調節する化学物質のスペクトルが含まれる。これらの化学物質は、Gタンパク質シグナル伝達のダイナミクスを形成する上で極めて重要な役割を果たしており、RGS10によって制御される細胞反応の複雑さと精密さを際立たせている。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンは、植物コレウス・フォルスコリから発見されたジテルペンである。アデニル酸シクラーゼを活性化し、細胞内 cAMP レベルを増加させる。この増加した cAMP はプロテインキナーゼ A (PKA) を活性化し、続いて RGS10 をリン酸化し活性化する。RGS10 のリン酸化は、Gα サブユニットとの相互作用を強化し、GTP の加水分解を促進し、G タンパク質の活性状態を延長する。 | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
セスキテルペンラクトンであるタプシガリンは、小胞体/筋小胞体カルシウムATPase（SERCA）ポンプを阻害し、細胞質カルシウムレベルの上昇を引き起こします。カルシウムの上昇は、カルシウム依存性キナーゼ（Ca2+/カルモジュリン依存性プロテインキナーゼII（CaMKII）など）を活性化します。CaMKIIはRGS10をリン酸化し、Gαサブユニットに対するRGS10のGAP活性を促進します。RGS10によるGTPの分解が増加すると、Gタンパク質の不活性化が長引き、下流のシグナル伝達が減弱します。 | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
レスベラトロールは、ブドウや赤ワインに含まれるポリフェノール化合物であり、AMP活性化プロテインキナーゼ（AMPK）を活性化する。AMPKは直接的な相互作用によりRGS10をリン酸化し活性化することで、Gαサブユニットに対するRGS10のGAP活性を促進する。このカスケードはGタンパク質の不活性化を促進し、Gタンパク質を介したシグナル伝達事象の持続時間を短縮する。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y27632は、Rho-associated protein kinase (ROCK) の選択的阻害剤である。ROCKの阻害は細胞骨格のダイナミクスを変化させ、RGS10に対するGαサブユニットの可用性を増加させる。これにより、RGS10によるGTPの加水分解が促進され、Gタンパク質の不活性化が促進される。Y27632によるRGS10の活性化は、Gタンパク質シグナル伝達経路の微調整に寄与する。 | ||||||
(±)-Bay K 8644 | 71145-03-4 | sc-203324 sc-203324A sc-203324B | 1 mg 5 mg 50 mg | $82.00 $192.00 $801.00 | ||
ベイK8644は、細胞内へのカルシウム流入を誘導するカルシウムチャネル活性化剤である。細胞内カルシウムレベルの上昇は、カルシウム/カルモジュリン依存性プロテインキナーゼ（CaMK）を活性化する。CaMKはRGS10を直接リン酸化し、Gαサブユニットに対するRGS10のGAP活性を増強する。このメカニズムによりGタンパク質の不活性化が促進され、Gタンパク質共役受容体の活性化に対する細胞応答が微調整される。 | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187はカルシウムイオンチャネルであり、細胞内へのカルシウム流入を促進する。細胞内のカルシウム濃度の上昇は、プロテインキナーゼC（PKC）を活性化する。PKCはRGS10をリン酸化し、GαサブユニットのGTP加水分解を促進する能力を増幅する。このカスケードはGタンパク質シグナル伝達を効率的に停止させ、多様な細胞応答に影響を与える。 | ||||||
KT 5720 | 108068-98-0 | sc-3538 sc-3538A sc-3538B | 50 µg 100 µg 500 µg | $97.00 $144.00 $648.00 | 47 | |
KT5720はプロテインキナーゼA（PKA）の選択的阻害剤です。 PKAの阻害はRGS10のリン酸化状態を変化させ、Gαサブユニットとの相互作用を促進します。 この変化によりRGS10によるGTPの加水分解が増加し、Gタンパク質を介したシグナル伝達経路の持続時間が微調整されます。 KT5720によるRGS10の調節は、Gタンパク質共役型受容体によって媒介される細胞応答の調節に寄与します。 | ||||||
8-CPT-cAMP | 93882-12-3 | sc-201569 sc-201569A | 20 mg 100 mg | $85.00 $310.00 | 19 | |
8-CPT-cAMPは、細胞透過性のサイクリックAMP（cAMP）アナログである。これは直接PKAを活性化し、RGS10のリン酸化と活性化をもたらす。活性化されたRGS10はGαサブユニットによる効率的なGTP加水分解を促進し、Gタンパク質シグナル伝達の正確な制御を確実にする。8-CPT-cAMPによるRGS10の特異的調節は、Gタンパク質共役受容体を介した細胞応答の動的な制御に寄与する。 | ||||||
Ionomycin, free acid | 56092-81-0 | sc-263405 sc-263405A | 1 mg 5 mg | $94.00 $259.00 | 2 | |
イオノマイシンは、細胞内へのカルシウム流入を誘導するカルシウムイオンフォアである。細胞内カルシウム濃度の上昇はカルモジュリンを活性化し、カルモジュリンはカルシウム依存性ミトコンドリアキナーゼ（CaMKII）を活性化する。CaMKIIはRGS10を直接リン酸化し、Gαサブユニットに対するRGS10のGAP活性を増強する。このカスケードはGタンパク質の不活性化を促進し、Gタンパク質共役受容体の活性化に対する細胞応答の時間的ダイナミクスに影響を与える。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA（Phorbol 12-myristate 13-acetate）は、プロテインキナーゼC（PKC）を活性化するフォルボールエステルです。PKCはRGS10をリン酸化し、GαサブユニットのGTP加水分解を促進する能力を増強します。このメカニズムにより、Gタンパク質シグナル伝達が効率的に停止し、Gタンパク質共役受容体を介した細胞応答の制御に寄与します。PMAによるRGS10の活性化は、Gタンパク質シグナル伝達の動態における時間的側面を調節する制御点となります。 | ||||||