RGPD4 アクチベーター

一般的なRGPD4活性化剤としては、PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、カリンクリンA CAS 101932-71-2、アニソマイシンCAS 22862-76-6が挙げられるが、これらに限定されない。

RGPD4の化学的活性化物質には、このタンパク質の活性化につながる細胞内イベントのカスケードを開始する様々な化合物が含まれる。例えば、フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテートは、プロテインキナーゼC（PKC）を活性化する能力でよく知られており、PKCはRGPD4を直接リン酸化し、その活性を高める。同様に、フォルスコリンは細胞内のcAMPレベルを上昇させ、それによってプロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、RGPD4をリン酸化して活性化することができる。イオノマイシンは、細胞内カルシウム濃度を上昇させ、RGPD4をリン酸化するカルシウム依存性キナーゼを活性化し、RGPD4の活性化を促進する。カリキュリンAは、プロテインホスファターゼ1および2Aを阻害することで、脱リン酸化を防ぎ、RGPD4をリン酸化された活性状態に維持すると考えられる。

さらに、アニソマイシンは、細胞ストレスシグナルに応答してRGPD4をリン酸化するストレス活性化プロテインキナーゼを刺激することによって作用する。タプシガルギンはカルシウム貯蔵を破壊し、ストレス応答キナーゼを活性化することが知られており、RGPD4の活性化につながる可能性がある。塩化リチウムはグリコーゲン合成酵素キナーゼ3β（GSK-3β）を阻害し、この阻害は間接的にRGPD4を含む下流タンパク質の活性化につながる可能性がある。上皮成長因子（EGF）はその受容体に結合し、MAPK経路を引き起こすが、これもRGPD4を活性化する潜在的な経路である。過酸化水素は酸化ストレス物質として、RGPD4のリン酸化と活性化に関与する様々なキナーゼを活性化する。ブレフェルジンAはゴルジ体を破壊し、ストレスキナーゼを活性化し、RGPD4のリン酸化とその後の活性化を引き起こす可能性がある。最後に、タンパク質リン酸化酵素PP1とPP2Aを阻害する毒素であるオカダ酸は、細胞内のリン酸化状態を増加させ、RGPD4を活性型に保つ可能性がある。これらの化学物質はそれぞれ、最終的にRGPD4のリン酸化状態に収束する特定のシグナル伝達経路を引き起こし、細胞内での活性化を確実にする。