RGL1阻害剤
一般的なRGL1阻害剤としては、サラカチニブCAS 379231-04-6、セルメチニブCAS 606143-52-6、トラメチニブCAS 871700-17-3、ベムラフェニブCAS 918504-65-1、ソラフェニブCAS 284461-73-0が挙げられるが、これらに限定されない。
RGL1阻害剤は、RGL1が直接関与するRAS経路を破壊することによって機能する。RAS経路は、細胞の増殖、分化、生存を含む様々な細胞プロセスを制御する重要な細胞シグナル伝達経路である。RGL1阻害剤の中には、Srcファミリーキナーゼ（サラカチニブ、ダサチニブ）を阻害することでRASの活性化を阻害し、RGL1の活性化を低下させるものがある。他の阻害剤は、MEK1/2（セルメチニブ、トラメチニブ）、BRAF（ベムラフェニブ、ダブラフェニブ）、RAFキナーゼ（ソラフェニブ、レゴラフェニブ）を阻害することによって作用する。これらの分子はRAS経路の一部であり、その阻害によりRGL1の活性化を防ぐことができる。
RGL1阻害剤のもう一つのグループは、RAS経路を活性化する様々なキナーゼを阻害することによって機能する。これらの阻害剤には、VEGFR、PDGFR、KITを阻害するマルチキナーゼ阻害剤（レンバチニブ、スニチニブ、パゾパニブ）、EGFRとHER2/neuを阻害するデュアルチロシンキナーゼ阻害剤（ラパチニブ）などがある。これらのキナーゼを阻害することにより、これらの阻害剤はRGL1の活性化を低下させることができる。RGL1阻害剤は、RAS経路の下流のシグナル伝達を阻害するか、RAS経路自体の活性化を阻害することによって作用し、その両方がRGL1の活性化を低下させる。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Saracatinib | 379231-04-6 | sc-364607 sc-364607A | 10 mg 200 mg | $113.00 $1035.00 | 7 | |
サラカチニブはSrcファミリーキナーゼ阻害剤です。Ralグアニンヌクレオチド解離刺激因子であるRGL1はRAS経路に関与しています。Srcキナーゼを阻害することで、サラカチニブはRASの活性化を阻害し、その結果RGL1の活性を低下させることができます。 | ||||||
Selumetinib | 606143-52-6 | sc-364613 sc-364613A sc-364613B sc-364613C sc-364613D | 5 mg 10 mg 100 mg 500 mg 1 g | $28.00 $80.00 $412.00 $1860.00 $2962.00 | 5 | |
セルメチニブはMEK1/2阻害剤である。RGL1はRAS経路に関与しているため、MEK1/2を阻害するとRAS経路の下流シグナル伝達が阻害され、RGL1の活性化が低下する。 | ||||||
Trametinib | 871700-17-3 | sc-364639 sc-364639A sc-364639B | 5 mg 10 mg 1 g | $112.00 $163.00 $928.00 | 19 | |
トラメチニブはもう一つのMEK1/2阻害剤である。セルメチニブと同様に、トラメチニブもRAS経路の下流シグナル伝達を阻害することにより、RGL1の活性化を低下させることができる。 | ||||||
Vemurafenib | 918504-65-1 | sc-364643 sc-364643A | 10 mg 50 mg | $115.00 $415.00 | 11 | |
ベムラフェニブはBRAF阻害剤である。BRAFはRAS経路の一部であるため、BRAFを阻害することでRGL1の活性化を防ぐことができる。 | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
ソラフェニブはマルチキナーゼ阻害剤であり、RAFキナーゼを阻害することができる。RAFキナーゼはRAS経路の一部であるため、ソラフェニブはRAFキナーゼを阻害することによりRGL1の活性化を低下させることができる。 | ||||||
Dabrafenib | 1195765-45-7 | sc-364477 sc-364477A sc-364477B sc-364477C sc-364477D | 5 mg 25 mg 50 mg 100 mg 10 g | $138.00 $255.00 $273.00 $403.00 $12240.00 | 6 | |
ダブラフェニブはもう一つのBRAF阻害剤である。BRAFはRAS経路の一部であるため、ダブラフェニブはBRAFを阻害することで、RGL1の活性化を防ぐことができる。 | ||||||
Regorafenib | 755037-03-7 | sc-477163 sc-477163A | 25 mg 50 mg | $320.00 $430.00 | 3 | |
レゴラフェニブは、ソラフェニブと同様にRAFキナーゼを阻害できるマルチキナーゼ阻害剤です。RAFキナーゼを阻害することで、RAFキナーゼがRAS経路の一部であるため、レゴラフェニブはRGL1の活性化を減少させることができます。 | ||||||
Lenvatinib | 417716-92-8 | sc-488530 sc-488530A sc-488530B | 5 mg 25 mg 100 mg | $178.00 $648.00 $1657.00 | 3 | |
Lenvatinibは、VEGFR、FGFR、PDGFR、RET、およびKITを阻害するマルチキナーゼ阻害剤です。これらのキナーゼはRAS経路を活性化させる可能性があります。これらのキナーゼを阻害することで、LenvatinibはRGL1の活性化を減少させることができます。 | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | $150.00 $920.00 | 5 | |
スニチニブは、VEGFR、PDGFR、およびKITを阻害するマルチキナーゼ阻害剤です。これらのキナーゼはRAS経路を活性化させる可能性があるため、スニチニブはこれらのキナーゼを阻害することでRGL1の活性化を減少させることができます。 | ||||||
Pazopanib | 444731-52-6 | sc-396318 sc-396318A | 25 mg 50 mg | $127.00 $178.00 | 2 | |
パゾパニブは、スニチニブと同様にVEGFR、PDGFR、KITを阻害するマルチキナーゼ阻害剤である。これらのキナーゼを阻害することにより、パゾパニブはRGL1の活性化を低下させることができる。 | ||||||