RFX3阻害剤
一般的なRFX3阻害剤としては、Staurosporine CAS 62996-74-1、LY 294002 CAS 154447-36-6、PD 98059 CAS 167869-21-8、SP600125 CAS 129-56-6およびSB 203580 CAS 152121-47-6が挙げられるが、これらに限定されない。
RFX3の化学的阻害剤は、その機能的活性に重要な様々なシグナル伝達経路を標的とすることができる。非選択的プロテインキナーゼ阻害剤であるスタウロスポリンは、その活性に必要なリン酸化事象を阻害することにより、RFX3を阻害することができる。同様に、LY294002とWortmanninはどちらもPI3Kの阻害剤であり、転写因子を制御する経路を含む複数のシグナル伝達経路において重要な役割を果たしている。PI3Kを阻害することにより、これらの化学物質はRFX3の活性に必要な下流の標的の活性化を低下させ、RFX3の機能阻害を効果的に導くことができる。PD98059とU0126は、MAPK/ERK経路の上流制御因子であるMEKの阻害剤である。MEKがERKを活性化するのを阻害することにより、これらの阻害剤はRFX3の機能に必要なERKのリン酸化と活性化を阻害する。JNKの阻害剤であるSP600125とp38 MAPキナーゼの阻害剤であるSB203580は、どちらもストレスやサイトカインシグナル伝達に関与するキナーゼを標的としており、これらの阻害剤は、RFX3の活性を制御する調節経路を破壊することができる。
Go6983とGF109203XはともにプロテインキナーゼC（PKC）の阻害剤であり、BIM-1とともに、RFX3の活性に寄与するPKCを介したリン酸化過程を阻止することができる。もう一つのMEK阻害剤であるSL327は、ERKの活性化を阻害することによってPD 98059やU0126と同様の働きをし、RFX3のリン酸化依存的活性を阻害する。最後に、H-89は、転写因子を含む様々なタンパク質をリン酸化するプロテインキナーゼA（PKA）を標的とする。PKAを阻害することにより、H-89はRFX3の機能的活性に不可欠な制御過程を破壊する。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
スタウロスポリンは、強力な非選択的プロテインキナーゼ阻害剤です。RFX3はリン酸化により制御されていることが知られており、スタウロスポリンはRFX3の機能活性に不可欠なリン酸化イベントを阻害することで、RFX3を阻害します。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はPI3K阻害剤です。PI3Kシグナル伝達は、多数の転写因子の調節に不可欠です。LY294002はPI3Kを阻害することで、RFX3の機能活性に不可欠である可能性がある下流標的の活性化を低下させ、間接的にRFX3を阻害します。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD 98059は、MAPK/ERK経路の上流にあるMEKの阻害剤です。RFX3の活性はMAPK/ERK経路によって制御されるため、PD 98059でMEKを阻害すると、ERKのリン酸化と活性化が妨げられ、間接的にRFX3が阻害されます。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125は、転写因子に影響を与える可能性のあるキナーゼであるJNKの阻害剤です。JNKを阻害することで、SP600125はRFX3の活性を制御する制御経路を混乱させ、その機能阻害につながります。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580は、p38 MAPキナーゼの選択的阻害剤です。ストレスおよびサイトカインシグナル伝達に関与するp38を阻害することで、SB203580は、RFX3を活性化する経路を遮断することで、間接的にRFX3を阻害することができます。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
ワートマニンはPI3Kの強力な阻害剤である。PI3Kを阻害することにより、ワートマニンはRFX3の活性化と機能に必要な経路を破壊し、その阻害につながる。 | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Go6983はプロテインキナーゼC（PKC）阻害剤です。 PKCは転写因子を含む広範囲の標的タンパク質をリン酸化できるため、Go6983はPKC媒介のリン酸化プロセスを阻害することで間接的にRFX3を阻害し、RFX3の活性化を抑制します。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126はMEK1/2の阻害剤であり、MEK1/2はERK経路の上流の制御因子です。MEK1/2を阻害することで、U0126はRFX3の正常な機能に必要なERKの活性化を阻害し、その結果、RFX3を阻害します。 | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
GF109203Xは、プロテインキナーゼC（PKC）の別の阻害剤です。PKCを阻害することで、RFX3のリン酸化と活性化に必要な経路の活性化を妨げ、機能阻害につながります。 | ||||||
SL-327 | 305350-87-2 | sc-200685 sc-200685A | 1 mg 10 mg | $107.00 $332.00 | 7 | |
SL327は、MEKの阻害剤であり、MAPK/ERK経路に関与しています。MEKを阻害することにより、SL327はERKの活性化を阻害します。ERKの活性化は、RFX3のリン酸化およびその後の活性に必要な場合があり、これによりその機能を阻害します。 | ||||||