REP-2阻害剤
一般的なREP-2阻害剤には、Fluvastatin CAS 93957-54-1、GGTI 298 CAS 1217457-86-7、Farnes CAS 162520-00-5、ロバスタチン CAS 75330-75-5、アナクレトラピブ CAS 875446-37-0 などがある。
REP-2阻害剤は、REP-2タンパク質を標的としてその活性を阻害するように設計された化合物群に属する。REP-2は、Rabエスコートタンパク質2としても知られ、細胞内の小胞輸送と膜融合のプロセスを制御する重要な細胞内タンパク質である。REP-2の機能を阻害することで、これらの化合物は、細胞内輸送とシグナル伝達を適切に行うために重要なRabタンパク質のプレニル化を補助するというREP-2の正常な役割を妨害する。REP-2阻害剤の化学構造は、REP-2の活性部位に選択的に結合できる特定の構造的特徴を備えている。これらの阻害剤は、疎水性および極性官能基の組み合わせを持つことが多く、水素結合、静電相互作用、および疎水性相互作用を介して、REP-2の活性部位内のアミノ酸残基と相互作用することができる。この結合相互作用により、REP-2の正常な酵素活性が阻害され、Rabタンパク質との適切な結合が妨げられる。
これらの化合物は、REP-2の阻害作用により、小胞輸送、膜融合、細胞内シグナル伝達など、Rabタンパク質の機能に依存する細胞プロセスに影響を及ぼす可能性がある。これらの重要な細胞メカニズムを妨害することで、REP-2阻害剤は細胞内輸送経路を調節し、外部刺激に対する細胞の反応を変える能力を有しています。REP-2阻害剤は現在も活発に研究されている分野であり、その正確な作用機序や生理学的影響については現在も調査が続けられている。REP-2阻害剤は、細胞内輸送プロセスを研究し、細胞機能におけるREP-2の役割を解明するための貴重なツールとして有望視されているが、その潜在的な用途と限界を完全に理解するためには、さらなる研究が必要である。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Fluvastatin | 93957-54-1 | sc-279169 | 50 mg | $250.00 | ||
フルバスタチンは、コレステロール合成に関与する酵素であるHMG-CoAレダクターゼを阻害するスタチン系薬剤として広く処方されている薬剤です。CHMLの直接的な阻害剤ではありませんが、コレステロールの産生を減少させることで間接的にコレステロール代謝に影響を与えます。 | ||||||
GGTI 298 | 1217457-86-7 | sc-361184 sc-361184A | 1 mg 5 mg | $189.00 $822.00 | 2 | |
GGTI-298は、CHMLを含むタンパク質に脂質基を付加する酵素であるゲラニルゲラニル転移酵素（GGTase）Iを阻害する化合物です。GGTase Iを阻害することで、GGTI-298はCHMLの脂質修飾を妨害し、コレステロール輸送に影響を与えます。 | ||||||
Farnesyl thiosalicylic acid | 162520-00-5 | sc-205322 sc-205322A | 1 mg 5 mg | $60.00 $80.00 | 15 | |
FTSはサリチル酸誘導体であり、CHMLを含む特定のタンパク質の機能に不可欠な脂質修飾プロセスであるタンパク質ファルネシル化を阻害します。FTSはファルネシル化を阻害することで、間接的にCHMLの活性とコレステロール代謝に影響を及ぼす可能性があります。 | ||||||
Lovastatin | 75330-75-5 | sc-200850 sc-200850A sc-200850B | 5 mg 25 mg 100 mg | $28.00 $88.00 $332.00 | 12 | |
ロバスタチンはフルバスタチンに類似したスタチン系薬剤で、HMG-CoA還元酵素を阻害することで間接的にコレステロール代謝を調節します。コレステロール合成を減少させ、コレステロール輸送の動態を変化させます。 | ||||||
Anacetrapib | 875446-37-0 | sc-364404 sc-364404A | 10 mg 50 mg | $615.00 $1785.00 | ||
アナセトラピブは強力なCETP阻害剤であり、LDLコレステロール値を低下させながらHDLコレステロール値を効果的に上昇させる。 | ||||||
Dalcetrapib | 211513-37-0 | sc-364479 sc-364479A | 10 mg 50 mg | $720.00 $1900.00 | ||
Dalcetrapibは、LDLコレステロール値を大幅に減少させることなくHDLコレステロール値を増加させるCETP阻害剤です。その潜在的な治療用途を探索するためのさらなる研究が進められています。 | ||||||
RVX 208 | 1044870-39-4 | sc-472700 | 10 mg | $340.00 | ||
RVX-208（別名アパベタロン）は、選択的BETタンパク阻害剤であり、CETPの発現を間接的に阻害する。研究モデルにおいて、HDLコレステロール値の上昇やLDLコレステロール値の低下など、脂質調整作用が示されており、潜在的な心血管系への有益性について研究が進められている。 | ||||||