RENBP活性化剤は、タンパク質の機能性、特にレニン-アンジオテンシン系の重要な酵素であるレニンと結合し制御する能力を高めるために、さまざまなメカニズムで働く多様な化合物である。活性化剤の中には、細胞内の環状アデノシン一リン酸(cAMP)レベルを直接上昇させることで効果を発揮するものもある。このcAMPの上昇は、アデニルシクラーゼの活性化、またはcAMPの分解を担うホスホジエステラーゼ酵素の阻害によって起こる。cAMPを維持または上昇させることにより、これらの分子は間接的にRENBPとレニンの相互作用を促進し、RENBP活性の上昇をもたらす。RENBPとレニンの相互作用はcAMP依存的なプロセスであり、高いcAMPレベルの安定化によってRENBPの一貫した強固な活性化が保証されるため、このメカニズムは特に効果的である。
RENBPの他の活性化因子は受容体を介した経路で機能する。例えば、ある種の化合物はβアドレナリン受容体やドーパミン受容体に結合し、Gタンパク質共役型受容体シグナル伝達を介してcAMP産生を上昇させる。このカスケードの結果、レニンとの結合が促進され、RENBP活性が増強される。さらに、ホルモンや神経伝達物質を放出したり、その作用を模倣したりする化合物もcAMPレベルを上昇させ、RENBPに対する作用をさらに増強する。さらに、一酸化窒素を放出する化合物は、細胞内のcAMPレベルを上昇させ、それによって間接的にRENBPの活性を増強する。
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製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
アデニルシクラーゼを活性化してcAMPレベルを上昇させ、レニンとの結合を促進することによりRENBPの活性を高める。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
βアドレナリン作動薬で、cAMP産生を上昇させ、レニン分泌を増加させることによりRENBPを上昇させる可能性がある。 | ||||||
Cilostazol | 73963-72-1 | sc-201182 sc-201182A | 10 mg 50 mg | $107.00 $316.00 | 3 | |
ホスホジエステラーゼIII阻害剤はcAMPを増加させ、RENBPのレニンへの結合能力を高める可能性がある。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
ホスホジエステラーゼの非特異的阻害剤で、cAMPの増加につながり、RENBP活性をアップレギュレーションする可能性があります。 | ||||||
PGE1 (Prostaglandin E1) | 745-65-3 | sc-201223 sc-201223A | 1 mg 10 mg | $30.00 $142.00 | 16 | |
様々な組織でcAMPを上昇させ、レニン活性を高めることによってRENBPの機能を高める可能性がある。 | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
アデニル酸シクラーゼを刺激してcAMPを増加させ、その結果RENBP活性が上昇する可能性がある。 | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
D1様受容体を介してcAMP産生を増加させ、RENBP活性を促進する可能性がある。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
選択的ホスホジエステラーゼ4阻害剤で、cAMPレベルを上昇させ、間接的にRENBPとレニンの結合を促進する可能性がある。 | ||||||
Anagrelide | 68475-42-3 | sc-491875 | 25 mg | $147.00 | ||
ホスホジエステラーゼIII阻害剤。cAMPの増加につながり、その結果RENBP活性がアップレギュレーションされる可能性があります。 | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
H2レセプターを通してcAMPレベルを上昇させ、RENBPの活性を高める可能性がある。 |