Relaxin Receptor 4 アクチベーター
一般的なリラキシン受容体4活性化剤には、8-ブロモアデノシン3',5'-環状一リン酸 CAS 76939-46-3、IBMX CAS 28822- -58-4、フォルスコリン CAS 66575-29-9、L-アルギニン CAS 74-79-3、アンジオテンシン II、ヒト CAS 4474-91-3。
リラキシン受容体4(RXFP4)活性化剤は、二次メッセンジャーカスケードやキナーゼ活性化経路を通じて受容体のシグナル伝達効力を増強する多様な化学物質群である。8-Bromo-cAMP、IBMX、フォルスコリン、イソプロテレノールなどの化合物は、細胞内のサイクリックAMP（cAMP）レベルを上昇させることにより作用する。上昇したcAMPはプロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、RXFP4シグナル伝達カスケード内の標的タンパク質をリン酸化し、結果としてRXFP4受容体の活性を高める。同様に、シルデナフィルやバルデナフィルのような化合物は、ホスホジエステラーゼ5型を阻害することにより、サイクリックGMP（cGMP）の分解を防ぎ、このメッセンジャー分子のレベルを高く維持する。上昇したcGMPはcGMP依存性プロテインキナーゼを活性化し、間接的にRXFP4の機能経路をアップレギュレートする可能性がある。さらに、L-アルギニンとアンジオテンシンIIは、一連のリン酸化イベントを通して、RXFP4の活性を高める可能性のある二次メッセンジャー（それぞれNOとキナーゼ）の産生を刺激する。
並行して、インスリンはPI3K/Akt経路の活性化を含むインスリン受容体シグナル伝達経路を引き起こし、RXFP4活性を調節するタンパク質のリン酸化を引き起こす可能性がある。ペプチドホルモンである心房性ナトリウム利尿ペプチドは、そのレセプターであるGC-Aと結合することにより、cGMP産生を増加させ、cGMP依存性キナーゼの活性化を通してRXFP4のシグナル伝達を促進する。もう一つのホスホジエステラーゼ阻害剤であるザプリナストもcGMPレベルを上昇させ、同様にRXFP4シグナル伝達を増強する可能性がある。可溶性グアニリルシクラーゼ活性化剤であるYC-1もまたcGMPレベルを上昇させ、cGMP依存的メカニズムによるRXFP4の間接的活性化にさらに寄与する。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
8-Bromoadenosine 3′,5′-cyclic monophosphate | 23583-48-4 | sc-217493B sc-217493 sc-217493A sc-217493C sc-217493D | 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg | $106.00 $166.00 $289.00 $550.00 $819.00 | 2 | |
8-Bromo-cAMPは、cAMPアナログとして作用し、選択的にプロテインキナーゼA（PKA）を活性化します。 PKAは、RXFP4受容体の活性化につながる特定の標的をリン酸化し、それによって機能活性を高めます。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMXは非特異的ホスホジエステラーゼ阻害剤であり、cAMPの分解を防ぎ、細胞内のcAMPレベルを増加させます。cAMPの増加は、PKAを活性化することでRXFP4シグナル伝達を増強し、さらにPKAはRXFP4をリン酸化することができます。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンは直接アデニル酸シクラーゼを刺激し、cAMPの産生増加につながります。cAMPレベルの上昇はPKAを活性化し、PKAはRXFP4をリン酸化してその機能活性を高めることができます。 | ||||||
L-Arginine | 74-79-3 | sc-391657B sc-391657 sc-391657A sc-391657C sc-391657D | 5 g 25 g 100 g 500 g 1 kg | $20.00 $30.00 $60.00 $215.00 $345.00 | 2 | |
L-アルギニンは一酸化窒素合成酵素の基質となり、一酸化窒素（NO）の産生につながります。NOはグアニル酸シクラーゼを刺激してcGMPを産生し、cGMP依存性キナーゼを介して間接的にRXFP4の活性を高めることができます。 | ||||||
Angiotensin II, Human | 4474-91-3 | sc-363643 sc-363643A sc-363643B sc-363643C | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $50.00 $75.00 $260.00 $505.00 | 3 | |
アンジオテンシンIIはレニン-アンジオテンシン系に関与し、Gタンパク質シグナル伝達への影響を通してRXFP4をリン酸化し活性を増強するキナーゼの活性化をもたらす。 | ||||||
Insulin抗体() | 11061-68-0 | sc-29062 sc-29062A sc-29062B | 100 mg 1 g 10 g | $153.00 $1224.00 $12239.00 | 82 | |
インスリンはインスリン受容体を活性化し、PI3K/Akt経路の活性化につながるカスケードを開始します。 Aktはさまざまな標的をリン酸化することができ、その中にはRXFP4と相互作用してその活性を強化するコンポーネントが含まれる可能性があります。 | ||||||
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | $516.00 $720.00 $16326.00 | 7 | |
バルデナフィルは、シルデナフィルと同様に、ホスホジエステラーゼ5型を阻害し、細胞内のcGMPレベルを維持する。この阻害は、間接的にcGMP依存性経路を介したRXFP4シグナル伝達の亢進につながる可能性がある。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
イソプロテレノールはβ-アドレナリン作動薬であり、アデニル酸シクラーゼを活性化することでcAMPレベルを増加させ、結果としてPKA活性の増強とそれに続くリン酸化をもたらし、RXFP4活性を増加させる可能性があります。 | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
ザプリナストはホスホジエステラーゼ、特にPDE5を阻害し、cGMPレベルを上昇させる。cGMP依存性キナーゼを介して、RXFP4の活性化が促進される可能性がある。 | ||||||
YC-1 | 170632-47-0 | sc-202856 sc-202856A sc-202856B sc-202856C | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $32.00 $122.00 $214.00 $928.00 | 9 | |
YC-1は可溶性グアニリルシクラーゼ活性化因子であり、cGMPレベルを上昇させる。より高いcGMPレベルは、cGMP依存性プロテインキナーゼを介して間接的にRXFP4を活性化する。 | ||||||