Relaxin Receptor 3 アクチベーター
一般的なリラキシン受容体3活性化剤には、フォルスコリンCAS 66575-29-9、8-Bromo-cAMP CAS 76939-46-3、IBMX CAS 28822-58-4、L-アルギニンCAS 74-79-3、Zaprinast (M&B 22948) CAS 37762-06-4などがあるが、これらに限定されるものではない。
リラキシン受容体3活性化剤は、リラキシン受容体3の機能的活性を、シグナル伝達経路を介して間接的に高めるように設計された化合物の一群である。例えばフォルスコリンは、アデニル酸シクラーゼを直接活性化することにより、細胞内cAMPの上昇を触媒し、次いでプロテインキナーゼA（PKA）を誘発する。PKAの活性化は、リラキシン受容体3が作用するシグナル伝達経路内の標的をリン酸化し、受容体の活性を高める上で極めて重要である。安定なcAMPアナログである8-Bromo-cAMPと、ホスホジエステラーゼの非選択的阻害剤であるIBMXは、どちらもPKA活性化を持続させるためにcAMPレベルの上昇を維持する。L-アルギニンは、一酸化窒素への変換とそれに続くグアニル酸シクラーゼの活性化により、cGMPレベルを調節し、cAMP経路に影響を与え、それによってリラキシン受容体3シグナル伝達を増強する。シルデナフィル、ザプリナスト、バルデナフィル、タダラフィルなどのPDE5阻害剤は、cGMPの分解を阻害することで、間接的にcAMPを介する経路を増強し、リラキシン受容体3活性を増強する役割を果たしている。
このテーマを続けると、PDE4とPDE3の特異的阻害剤であるロリプラムとアナグレリドは、それぞれcAMPの分解を阻害し、PKA活性を増強し、リラキシン受容体3に関連するシグナル伝達経路を促進する。一酸化窒素供与体であるリンシドミンは、cGMPレベルを増幅し、これがまたcAMPシグナル伝達と相乗してリラキシン受容体3を活性化する。さらに、PDE2阻害剤であるBAY60-7550は、cAMPとcGMPレベルの両方を増加させ、リラキシン受容体3のシグナル伝達機構を二重に増幅する可能性がある。これらの活性化剤は、その標的を定めた生化学的作用により、リラキシン受容体3の様々な細胞プロセスへの関与を確実に増強し、それは受容体そのものを直接調節するのではなく、cAMPとcGMPのシグナル伝達経路を増幅することによって達成される。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $78.00 $153.00 $740.00 $1413.00 $2091.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを直接刺激し、環状AMP（cAMP）の産生を増加させる。その結果、プロテインキナーゼA（PKA）が活性化される。PKAは細胞内のさまざまなタンパク質をリン酸化し、それによって、リラキシン受容体3が関連するcAMPの下流のシグナル伝達経路を促進することで、リラキシン受容体3の活性を高める。 | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $126.00 $328.00 | 30 | |
8-ブロモ-cAMPは細胞透過性のcAMPアナログであり、酵素分解に抵抗し、cAMP依存性経路の強力な活性化因子として働く。cAMPを模倣することで、PKAを活性化し、その結果、リラキシン受容体3のシグナル伝達カスケードに関与するタンパク質のリン酸化と活性化につながる可能性がある。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $260.00 $350.00 $500.00 | 34 | |
IBMX（3-イソブチル-1-メチルキサンチン）はホスホジエステラーゼ（PDE）の非選択的阻害剤であり、cAMPの分解を防ぐことで細胞内のcAMPレベルを増加させる。この増加したcAMPレベルはPKAを活性化し、リラキシン受容体3が関与するシグナル伝達経路を強化する可能性が高い。 | ||||||
L-Arginine | 74-79-3 | sc-391657B sc-391657 sc-391657A sc-391657C sc-391657D | 5 g 25 g 100 g 500 g 1 kg | $20.00 $31.00 $61.00 $219.00 $352.00 | 2 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを直接刺激し、サイクリックAMP（cAMP）レベルを増加させる。cAMPの上昇はPKA（プロテインキナーゼA）を活性化し、TAF II p70と相互作用する転写因子を含む様々な基質をリン酸化し、転写開始複合体におけるそのコアクチベーター機能を強化する。 | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $105.00 $250.00 | 8 | |
ザプリナストは、cGMPレベルを増加させる別のPDE5阻害剤であり、cGMPとcAMPシグナル伝達間のクロストークにより、間接的にリラキシン受容体3に関連する経路を介したシグナル伝達を増強する可能性があります。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $77.00 $216.00 | 18 | |
Rolipramは、cAMPを分解する酵素であるPDE4の選択的阻害剤です。cAMPの分解を防ぐことにより、ロリプラムはPKAの活性を高め、cAMP依存経路を通じてリラキシン受容体3の機能活性を潜在的に高める可能性があります。 | ||||||
Anagrelide | 68475-42-3 | sc-491875 | 25 mg | $150.00 | ||
アナグレリドはホスホジエステラーゼ3阻害剤であり、cAMPレベルを増加させ、それに続いてPKAを活性化します。このメカニズムにより、アナグレリドはcAMPによって制御されるシグナル伝達経路を促進することで、リラキシン受容体3の活性を高めることができます。 | ||||||
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | $526.00 $735.00 $16653.00 | 7 | |
バルデナフィルは、別のPDE5阻害剤であり、細胞内のcGMPレベルを高め、cAMPシグナル伝達経路を強化します。これにより、セカンドメッセンジャーとしてcAMPが関与するメカニズムを通じて、リラキシン受容体3の機能活性が高まる可能性があります。 | ||||||
Tadalafil | 171596-29-5 | sc-208412 | 50 mg | $180.00 | 13 | |
タダラフィルは長時間作用型のPDE5阻害剤であり、cGMPレベルを増加させ、cAMP依存性経路の活性を潜在的に高める可能性があります。これにより、PKAシグナル伝達の増加を通じて間接的にリラキシン受容体3の活性を高める可能性があります。 | ||||||