RDH11阻害剤
一般的なRDH11阻害剤としては、シトラールCAS 5392-40-5、塩化スズ(II)CAS 7772-99-8、ジスルフィラムCAS 97-77-8、N-エチルマレイミドCAS 128-53-0、α-ヨードアセトアミドCAS 144-48-9が挙げられるが、これらに限定されない。
RDH11の化学的阻害剤には、タンパク質と特異的に相互作用して酵素活性を低下させる様々な化合物がある。シトラールは構造的にレチナールに似ているが、競合的阻害剤としても作用し、RDH11の活性部位に結合してその正常な機能を阻害する。一方、ジスルフィラムはレチノール酸化の触媒作用に重要な酵素活性部位の銅イオンと不可逆的に結合してRDH11を不活性化する。
さらに、N-エチルマレイミドとヨードアセトアミドは、酵素中のチオール基を修飾することによってRDH11を阻害する。これらのチオール基はRDH11の触媒活性に必要であり、これらの化学物質による修飾はタンパク質の機能阻害をもたらす。もう一つの化合物であるメトトレキサートは、NADPHの再生に必要な分子である細胞内テトラヒドロ葉酸の利用可能性を低下させることにより、間接的にRDH11を阻害する。NADPHはRDH11の補酵素であるため、その枯渇は酵素活性の低下につながる。エブセレンは、グルタチオンペルオキシダーゼ活性を模倣し、酵素機能に重要な役割を果たす可能性のある酵素のシステイン残基に結合することで、RDH11の阻害剤として作用する。エラグ酸とフルフェナム酸は、酵素に結合することでRDH11を阻害し、そのコンフォメーションや活性部位を変化させ、レチノールをレチナールに変換する能力を阻害する可能性がある。タンニン酸はタンパク質を沈殿させることでRDH11を非特異的に阻害し、RDH11の基質へのアクセスを制限したり、活性部位を変化させたりする。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Citral | 5392-40-5 | sc-252620 | 1 kg | $212.00 | ||
シトラールは構造的にレチナールに類似したアルデヒドで、RDH11の競合的阻害剤として働く可能性があり、それによってRDH11によるレチノールからレチナールへの正常な酵素的変換が阻害される。 | ||||||
Disulfiram | 97-77-8 | sc-205654 sc-205654A | 50 g 100 g | $52.00 $87.00 | 7 | |
ジスルフィラムは、レチノール酸化の触媒反応に不可欠な活性部位の銅イオンと不可逆的に結合することによってRDH11を阻害し、酵素を不活性化することができる。 | ||||||
N-Ethylmaleimide | 128-53-0 | sc-202719A sc-202719 sc-202719B sc-202719C sc-202719D | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g | $22.00 $68.00 $210.00 $780.00 $1880.00 | 19 | |
N-エチルマレイミドは、触媒活性に必要な酵素中の遊離スルフヒドリル基を共有結合で修飾することにより、RDH11を阻害することができる。 | ||||||
α-Iodoacetamide | 144-48-9 | sc-203320 | 25 g | $250.00 | 1 | |
ヨードアセトアミドは酵素中のチオール基をアルキル化することによってRDH11を阻害することができ、このチオール基は活性部位のコンフォメーションと機能に必須である可能性があり、レチノールからレチナールへの変換を阻止する。 | ||||||
Methotrexate | 59-05-2 | sc-3507 sc-3507A | 100 mg 500 mg | $92.00 $209.00 | 33 | |
メトトレキサートは、葉酸サイクルを介したNADPHの再生に必要な細胞内テトラヒドロ葉酸を枯渇させることで、間接的にRDH11を阻害します。NADPHはRDH11の活性に必要な補酵素です。 | ||||||
Ebselen | 60940-34-3 | sc-200740B sc-200740 sc-200740A | 1 mg 25 mg 100 mg | $32.00 $133.00 $449.00 | 5 | |
エブセレンは、グルタチオンペルオキシダーゼの模倣体として作用し、酵素の活性に重要であろう酵素のシステイン残基に結合することにより、RDH11を阻害することができる。 | ||||||
Ellagic Acid, Dihydrate | 476-66-4 | sc-202598 sc-202598A sc-202598B sc-202598C | 500 mg 5 g 25 g 100 g | $57.00 $93.00 $240.00 $713.00 | 8 | |
エラグ酸は酵素に結合することでRDH11を阻害し、その立体構造や活性部位を変化させ、レチノールからレチナールへの変換を阻害する可能性がある。 | ||||||
Flufenamic acid | 530-78-9 | sc-205699 sc-205699A sc-205699B sc-205699C | 10 g 50 g 100 g 250 g | $26.00 $77.00 $151.00 $303.00 | 1 | |
様々な酵素を阻害することで知られるフルフェナム酸は、活性部位に結合し、酵素の触媒サイクルに必要な構造変化を阻害することで、RDH11を阻害する可能性がある。 | ||||||
Gallotannin | 1401-55-4 | sc-202619 sc-202619A sc-202619B sc-202619C sc-202619D sc-202619E sc-202619F | 1 g 10 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg 5 kg | $25.00 $36.00 $66.00 $76.00 $229.00 $525.00 $964.00 | 12 | |
タンニン酸はタンパク質を沈殿させることで非特異的に酵素機能を阻害し、これによりRDH11の基質であるレチノールへのアクセスが制限されたり、活性部位が変化したりすることで、RDH11を阻害します。 | ||||||