RCOR2阻害剤

一般的なRCOR2阻害剤には、トリコスタチンA CAS 58880-19-6、5-アザシチジン CAS 320-67-2、スベロイ ヒドロキサム酸 CAS 149647-78-9、バルプロ酸 CAS 99-66-1、C646 CAS 328968-36-1。

RCOR2阻害剤は、CoREST2としても知られるRE1（RCOR2）タンパク質を主な標的とする化合物群である。これらの阻害剤は主に分子生物学やエピジェネティクスの分野で研究目的で利用されている。RCOR2はCoREST複合体の中心的な構成要素として、エピジェネティックな制御と遺伝子発現制御において極めて重要な役割を果たしている。このクラスの阻害剤は、RCOR2の正常な機能を阻害し、最終的に細胞のエピジェネティック・ランドスケープを調節し、遺伝子の転写に影響を与えるように設計されている。

RCOR2阻害剤の作用機序は多様で多面的である。これらの化合物の中には、ヒストン脱アセチル化酵素（HDAC）阻害剤として作用し、ヒストンからのアセチル基の除去を阻害するものもある。これにより、転写活性の高いクロマチンの特徴であるヒストンアセチル化が増加し、遺伝子発現が促進される。他のRCOR2阻害剤は、DNAメチル化酵素を標的として機能し、DNAメチル化パターンに変化をもたらす。DNAメチル化を減少させることで、これらの阻害剤は、それまで沈黙していた遺伝子を活性化することができる。さらに、このクラスの化合物の中には、RCOR2と転写因子との間のタンパク質間相互作用を破壊し、特定の遺伝子プロモーターへのRCOR2のリクルートを阻害することで、遺伝子制御に影響を及ぼすものもある。