RCE1阻害剤

一般的なRCE1阻害剤には、Tipifarnib CAS 192185-72-1、Lonafarnib CAS 193275-84-2、Manumycin A CAS 52665-74-4、ゾレドロン酸無水物 CAS 118072-93-8、および（-）-ペリリルアルコール CAS 18457-55-1。

RCE1の化学的阻害剤は、最終的にタンパク質の基質の利用性を低下させたり、酵素機能を阻害したりする様々なメカニズムによって阻害効果を発揮する。パルモスタチンBは、RCE1の脱パルミトイル化活性を阻害することによってRCE1を直接標的とし、その結果、不適切に処理されたパルミトイル化タンパク質が蓄積し、RCE1が正常な生物学的機能を果たすのを阻害する。同様に、他の阻害剤もRCE1に基質を供給する上流過程に影響を与える。ティピファルニブ（Tipifarnib）とロナファルニブ（Lonafarnib）は、どちらもファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤で、RCE1が通常修飾するファルネシル化タンパク質のプールを制限する。そうすることで、これらの化学物質は、RCE1が介在するプロセッシングの対象となるタンパク質が適切にプレニル化されないようにし、それによってRCE1がこれらの基質に作用するのを妨げる。

さらに、マヌマイシンA、ゾレドロン酸、ペリリルアルコール、D-リモネン、ペプチド模倣薬FTI-277もファルネシルトランスフェラーゼを標的とし、タンパク質のファルネシル化を同様に減少させる。このようにRCE1が利用できるファルネシル化タンパク質が減少すると、これらのタンパク質の翻訳後修飾におけるRCE1の役割が機能的に阻害されることになる。GGTI-298は、ゲラニルゲラニル基転移酵素Iを阻害する一方で、プレニル化タンパク質のスペクトルに変化を引き起こし、基質の利用可能性に影響を与えることによって、間接的にRCE1の活性に影響を与える可能性がある。L-744832は、ファルネシルトランスフェラーゼを阻害することで、間接的にRCE1の活性を阻害している。さらに、(-)-エピガロカテキンガレート（EGCG）やケルセチンのような天然化合物も、ファルネシルトランスフェラーゼに対する阻害活性を示し、その結果、RCE1の基質プールが減少し、タンパク質プロセッシングにおける機能的役割が間接的に阻害されることになる。