Rbx2阻害剤

一般的なRbx2阻害剤としては、MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6、ボルテゾミブ CAS 179324-69-7、MLN 4924 CAS 905579-51-3、ラクタシスチン CAS 133343-34-7、PR 619 CAS 2645-32-1が挙げられるが、これらに限定されない。

Rbx2阻害剤は、Cullin-RINGリガーゼと関連するRbx2の特性に基づき、ユビキチン-プロテアソーム経路や関連するプロセスを調節する一連の化学物質を含みます。これらの化学物質の中で、MG-132やラクタシスチンは、ユビキチン化されたタンパク質の分解を直接阻害します。この阻害作用は、Rbx2が関与する分解プロセスに影響を与える可能性があります。同様に、ボルテゾミブ、マリゾミブ、カルフィルゾミブは、異なるプロテアソーム活性に特異性を示し、細胞内でポリユビキチン化されたタンパク質の蓄積を促進します。

別の種類の分子であるMLN4924は、NEDD8活性化酵素に焦点を当て、間接的にCullin-RINGリガーゼの活性およびRbx2の機能に影響を与えます。基質からユビキチンを除去したり、ユビキチン鎖を編集したりする脱ユビキチン化酵素は、ユビキチンアルデヒドやPR-619のような化学物質によって標的とされます。これらの酵素を阻害することで、細胞内のユビキチン化パターンが変化し、Rbx2を介したプロセスに影響を与える可能性があります。さらに、RPN13阻害剤であるRA190は、プロテアソーム関連の脱ユビキチン化酵素を標的とし、プロテアソーム分解プロセスに影響を与えます。最後に、ウィサフェリンAやセラストロールのような天然化合物は、プロテアソームのキモトリプシン様活性を阻害し、タンパク質の分解およびRbx2の活性に影響を与えます。