RASGEF1C アクチベーター

一般的なRASGEF1C活性化物質としては、ソラフェニブCAS 284461-73-0、D-エリスロ-スフィンゴシン-1-リン酸CAS 26993-30-6、ブラジキニントリアセテートおよびリゾホスファチジン酸CAS 325465-93-8が挙げられるが、これらに限定されない。

RASGEF1Cアクチベーターとして分類される化合物のカテゴリーには、何らかの形でRASGEF1Cタンパク質の活性に影響を与える分子が含まれる。RASGEF1Cは、より広範なグアニンヌクレオチド交換因子（GEF）ファミリーの一部であり、細胞内シグナル伝達経路に複雑に関与している。RASタンパク質のGDPとGTPの交換を触媒することで機能し、Rasタンパク質は多くのシグナル伝達経路で分子スイッチとして働く小さなGTPaseである。これらの経路は、成長、分化、移動を含む様々な細胞プロセスにとって極めて重要である。

RASGEF1Cアクチベーターというカテゴリーに分類される化合物は、RASGEF1Cの本来の交換活性を増強するか、活性コンフォメーションを安定化することによって、RASGEF1Cの活性を調節することができる。これらの活性化剤は、RASGEF1Cタンパク質と直接相互作用する低分子、活性部位とは異なる部位に結合して活性の増強につながる構造変化を誘導するアロステリックモジュレーター、あるいは交換反応の天然の基質や生成物を模倣して、より効率的な触媒サイクルを促進するリガンドである可能性がある。このような化合物は、RASGEF1Cと直接相互作用するだけでなく、RASGEF1Cが関与するシグナル伝達経路の上流または下流の成分を調節することによって、間接的に効果を発揮する可能性があることに注意することが重要である。