RASGEF1A阻害剤
一般的なRASGEF1A阻害剤には、ゲフィチニブCAS 184475-35-2、エルロチニブ、遊離塩基CAS 183321-74-6、ラパチニブCAS 231277-92-2、トラメチニブCAS 871700-17-3、コビメチニブCAS 934660-93-2が含まれるが、これらに限定されない。
RASGEF1A阻害の文脈では、一連の低分子阻害剤は、RASGEF1Aが作用するシグナル伝達カスケードの上流活性化因子またはその一部である特定のタンパク質を標的とすることで効果を発揮する。主な標的には、阻害によってRASシグナル伝達が減少し、RASGEF1Aの機能的活性が効果的に低下する様々な成長因子受容体が含まれる。これらの阻害剤は、特に上皮成長因子受容体（EGFR）と他の受容体チロシンキナーゼに焦点を当てており、その下流シグナル伝達はRASGEF1Aの活性化に極めて重要である。上流のEGFRチロシンキナーゼ活性を減弱させることによって、それに続く細胞内のRAS-RAF-MEK-ERK経路が減衰し、それによってRASGEF1Aの関与が減少する。さらに、いくつかの化合物は、ERKシグナル伝達経路内のキナーゼであるMEKを特異的に阻害し、その機能のためにこの経路に依存しているため、RASGEF1Aの活性化をさらに確実に減少させる。
RASGEF1Aのさらなる間接的阻害は、RASタンパク質の翻訳後修飾を阻害する阻害剤の使用によって達成される。RASタンパク質のファルネシル化を促進するファルネシルトランスフェラーゼを阻害することによって、阻害剤はRASタンパク質の局在化とその後の活性化を妨げ、間接的にRASGEF1Aの活性化を妨げる。マルチターゲット阻害剤の中には、様々な受容体チロシンキナーゼを同時に阻害することによってRASGEF1Aの活性低下に寄与し、それによってRAS活性化につながるシグナル伝達経路を広く抑制するものもある。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
上流のシグナルカスケードにおけるRASの上流にあるため、間接的にRASシグナル伝達をダウンレギュレートする上皮成長因子受容体（EGFR）チロシンキナーゼを阻害します。RASシグナル伝達の減少により、RASGEF1Aの活性化が減少します。 | ||||||
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | $85.00 $132.00 $287.00 $495.00 $3752.00 | 42 | |
EGFRチロシンキナーゼを標的として阻害し、RAS-RAF-MEK-ERKシグナル伝達を減少させ、結果としてRASGEF1Aの機能的活性化を減少させる。 | ||||||
Lapatinib | 231277-92-2 | sc-353658 | 100 mg | $412.00 | 32 | |
EGFRおよびHER2チロシンキナーゼの二重阻害剤であり、上流のRAS-RAF-MEK-ERK経路を減弱させ、RASGEF1Aの機能的活性を低下させる。 | ||||||
Trametinib | 871700-17-3 | sc-364639 sc-364639A sc-364639B | 5 mg 10 mg 1 g | $112.00 $163.00 $928.00 | 19 | |
MEK-ERKシグナル伝達経路を阻害するMEK阻害剤。この経路が阻害されると、RASGEF1Aはこのカスケード内で機能的な位置を占めるため、その活性も低下する。 | ||||||
Cobimetinib | 934660-93-2 | sc-507421 | 5 mg | $270.00 | ||
RASの下流シグナル伝達を阻害するMEK阻害剤で、活性をRASシグナル伝達に依存するRASGEF1Aの活性化を低下させる。 | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
RAS-RAF-MEK-ERKシグナル伝達経路を阻害し、その後RASGEF1Aの下流の活性化を阻害するRAFキナーゼ阻害剤。 | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | $150.00 $920.00 | 5 | |
受容体型チロシンキナーゼ阻害剤で、RASGEF1Aの上流にある成長因子受容体を阻害することにより、間接的にRASシグナル伝達に影響を与え、その活性を低下させる。 | ||||||
Pazopanib | 444731-52-6 | sc-396318 sc-396318A | 25 mg 50 mg | $127.00 $178.00 | 2 | |
複数の受容体チロシンキナーゼを阻害し、上流のRASシグナルを減少させ、それによって間接的にRASGEF1Aの機能的活性を低下させる。 | ||||||
Selumetinib | 606143-52-6 | sc-364613 sc-364613A sc-364613B sc-364613C sc-364613D | 5 mg 10 mg 100 mg 500 mg 1 g | $28.00 $80.00 $412.00 $1860.00 $2962.00 | 5 | |
選択的MEK1/2阻害剤で、MEK-ERK経路を阻害し、このシグナル伝達カスケードの一部であるRASGEF1Aの機能的活性を低下させる。 | ||||||
Tipifarnib | 192185-72-1 | sc-364637 | 10 mg | $720.00 | ||
ファルネシル転移酵素阻害剤で、RASタンパク質のファルネシル化とその後の活性化を阻害し、間接的にRASGEF1Aの活性化を阻害する。 | ||||||