RARβ阻害剤

一般的なRARβ阻害剤としては、BMS 493 CAS 215030-90-3、LE 135 CAS 155877-83-1、酸化ヒ素CAS 1327-53-3、メトトレキサートCAS 59-05-2、5-アザシチジンCAS 320-67-2が挙げられるが、これらに限定されない。

レチノイン酸受容体β（RARβ）は、ビタミンAの誘導体であるレチノイン酸に対する細胞応答を仲介する上で極めて重要な役割を果たす核内ホルモン受容体タンパク質である。RARβは、リガンド活性化転写因子としての機能で知られるより大きな核内受容体スーパーファミリーに属する、RARαとRARγを含むレチノイン酸受容体（RAR）ファミリーの一部である。構造的には、RARβはリガンド結合ドメインとDNA結合ドメインを含むいくつかの異なるドメインから構成されている。リガンド結合ドメインはレチノイン酸や関連リガンドとの相互作用を促進し、DNA結合ドメインはRARβがDNA内のレチノイン酸応答エレメント（RARE）に特異的に結合することを可能にする。リガンド結合によって活性化されると、RARβは構造変化を起こし、共制御タンパク質と複合体を形成し、標的遺伝子のプロモーター領域にあるRAREに結合し、遺伝子発現を調節する。RARβによって編成されるこの複雑な制御機構は、細胞分化、胚発生、組織恒常性などの様々な細胞プロセスに影響を及ぼす。

RARβ阻害剤は、RARβを選択的に標的とし、その活性を調節するように設計されたユニークな化合物群である。これらの阻害剤は通常、低分子またはRARβと相互作用するように設計された化合物であり、レチノイン酸や類似のリガンドと結合する能力を阻害する。受容体のリガンド結合機能を阻害することにより、RARβ阻害剤はその転写活性を効果的に調節することができ、遺伝子発現パターンの変化、ひいては細胞反応の変化につながる。