Date published: 2025-9-7

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LE 135 (CAS 155877-83-1)

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別名:
LE-135
アプリケーション:
LE 135はレチノイン酸受容体拮抗薬です
CAS 番号:
155877-83-1
純度:
≥97%
分子量:
438.57
分子式:
C29H30N2O2
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
Available in US only.
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LE135は、RARβに対してRARαよりも中程度の選択性を示すレチノイン酸受容体拮抗薬である。さらに、LE135はRARγおよびRXRαよりも高い選択性を示す。この化合物はまた、レチノイドAm80によって誘導されるヒトHL-60白血病細胞分化を阻害する。


LE 135 (CAS 155877-83-1) 参考文献

  1. レチノイン酸受容体β選択的レチノイド拮抗薬の新規クラスの同定と, ヒト乳癌細胞におけるAP-1活性およびレチノイン酸誘導アポトーシスに対する阻害効果。  |  Li, Y., et al. 1999. J Biol Chem. 274: 15360-6. PMID: 10336422
  2. 網膜芽細胞腫Y79細胞における可視光照射は, レチノイン酸受容体αの活性化を介してVEGF遺伝子発現を誘導する。  |  Akiyama, H., et al. 2005. Am J Physiol Cell Physiol. 288: C913-20. PMID: 15613498
  3. Opuntia streptacantha Lem.の抗高血糖作用。  |  Andrade-Cetto, A. and Wiedenfeld, H. 2011. J Ethnopharmacol. 133: 940-3. PMID: 21111796
  4. 内分泌プロスタグランジンE(2)シグナルは, レチノイン酸受容体βを介して低酸素誘導因子-1αの発現を制御する。  |  Fernández-Martínez, AB., et al. 2012. Int J Biochem Cell Biol. 44: 2185-93. PMID: 22964004
  5. 脊椎動物の水晶体再生におけるCYP26によるレチノイン酸制御。  |  Thomas, AG. and Henry, JJ. 2014. Dev Biol. 386: 291-301. PMID: 24384390
  6. オールトランス型レチノイン酸は, アルギナーゼ-1と誘導性一酸化窒素合成酵素を誘導し, T細胞抑制機能を有する樹状細胞を産生する。  |  Bhatt, S., et al. 2014. J Immunol. 192: 5098-108. PMID: 24790153
  7. オールトランスレチノイン酸は, HNF-1βを介して腸管上皮細胞におけるSLC26A3 DRA(腺腫で発現低下)の発現を増加させる。  |  Priyamvada, S., et al. 2015. J Biol Chem. 290: 15066-77. PMID: 25887398
  8. ビタミンとオメガ3脂肪酸の組み合わせは, ミクログリアに対する抗炎症効果を高める。  |  Kurtys, E., et al. 2016. Neurochem Int. 99: 206-214. PMID: 27465516
  9. オールトランス型レチノイン酸とヒト唾液中ヒスタチン-1はin vitroで前骨芽細胞の増殖と骨形成活性を促進する。  |  Sun, W., et al. 2020. FEBS Open Bio. 10: 396-406. PMID: 31957262
  10. レチノイン酸受容体αのアンタゴニストであるER-50891は, オールトランス型レチノイン酸の抑制効果に拮抗し, 骨形成タンパク質2誘導性骨芽細胞分化を回復させる。  |  Wang, S., et al. 2020. Drug Des Devel Ther. 14: 297-308. PMID: 32158187
  11. レチノイン酸受容体βはシスプラチン誘発近位尿細管細胞死を予防する。  |  Yago-Ibáñez, J., et al. 2020. Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis. 1866: 165795. PMID: 32278009
  12. TTNPB(レチノイン酸模倣剤)に対する, ヒト胚性幹細胞から作製した神経前駆細胞におけるレチノイン酸αおよびβ受容体の発現の違い。  |  Das, M. and Pethe, P. 2021. Differentiation. 121: 13-24. PMID: 34419635
  13. ヘミン/プロトポルフィリン-IXによるヒト白血病K562細胞の分化誘導における血清中のレチノイド様補因子の関与の可能性。  |  Nakajima, O., et al. 1995. Biochem Biophys Res Commun. 206: 1003-10. PMID: 7832789
  14. レチノ安息香酸類。6.複素環を有するレチノイド拮抗薬。  |  Eyrolles, L., et al. 1994. J Med Chem. 37: 1508-17. PMID: 8182710
  15. ジアゼピニル安息香酸によるレチノイド作用の制御。RXR-RARヘテロダイマーを活性化するレチノイドシナジスト。  |  Umemiya, H., et al. 1997. J Med Chem. 40: 4222-34. PMID: 9435893

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

LE 135, 10 mg

sc-204053
10 mg
$168.00
米国: 米国のみで入手可能

LE 135, 50 mg

sc-204053A
50 mg
$707.00
米国: 米国のみで入手可能