rabphilin-3AL アクチベーター

一般的なラプヒリン-3AL活性化剤には、グアノシン5'-O-(3-チオトリフォスフェート)テトラリチウム塩CAS 94825-44-2、Brefeldin A CAS 203 50-15-6、ノコダゾール CAS 31430-18-9、オカダ酸 CAS 78111-17-8、および PMA CAS 16561-29-8。

グアノシン5'-O-(3-チオトリホスフェート)テトラリチウム塩は、Rab3A活性の増強により、ラブフィリン-3ALの活性を増強する可能性がある。ブレフェルジンAは小胞体からゴルジ体へのタンパク質輸送を阻害するが、これは細胞が小胞輸送を管理しようとするため、代償的にrabphilin-3ALの機能が増大する可能性がある。ノコダゾールは微小管を不安定化させ、ラトルンクリンAはアクチンフィラメントを破壊することによって、小胞輸送に不可欠な細胞骨格構造に影響を与える。このような障害は、小胞のドッキングと融合プロセスにおいて、ラブフィリン-3ALがより大きな役割を果たすことを必要とするかもしれない。オカダ酸はタンパク質リン酸化酵素PP1とPP2Aを阻害し、リン酸化平衡のシフトをもたらす。このリン酸化平衡は、リン酸化状態とシナプス小胞との相互作用に影響を与えることにより、ラブフィリン-3ALの活性を高めると考えられる。同様に、PMAはプロテインキナーゼCを活性化し、ラッブフィリン-3ALを直接リン酸化し、小胞輸送効率を高める可能性がある。

フォルスコリンは細胞内cAMPレベルを上昇させ、PKAを活性化する。このキナーゼはRab3Aや関連制御タンパク質をリン酸化することにより、間接的にラブフィリン-3ALに影響を与える可能性がある。カルシウムイオノフォアA23187は細胞内カルシウムを上昇させるが、これは小胞融合に不可欠なシグナルであり、rabphilin-3ALが重要な役割を果たしているプロセスである。PI3キナーゼ阻害剤であるWortmanninは、小胞輸送経路を変化させ、神経伝達物質放出におけるrabphilin-3ALの役割に影響を与える可能性がある。1NM-PP1は、ラブフィリン-3AL活性を制御しうるシグナル伝達カスケードの一部であるSrcファミリーキナーゼを標的とする。Roscovitineはサイクリン依存性キナーゼを阻害し、細胞周期とシナプス小胞動態に影響を与え、それによってrabphilin-3AL活性に影響を与える可能性がある。モネンシンは細胞内のイオン勾配を破壊し、ラブフィリン-3ALの活性を含む小胞輸送が起こる環境の維持に極めて重要である。