PP1 Analog II, 1NM-PP1 の分子構造、CAS番号: 221244-14-0
PP1 Analog II, 1NM-PP1 (CAS 221244-14-0)
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別名:
Mutant Kinases Inhibitor II
アプリケーション:
PP1 Analog II, 1NM-PP1は、細胞透過性PP1アナログであり、変異型キナーゼの強力かつ選択的な阻害剤として作用します
CAS 番号:
221244-14-0
純度:
>95%
分子量:
331.41
分子式:
C20H21N5
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PP1アナログII、1NM-PP1は、細胞透過性のPP1アナログであり、変異型キナーゼの強力かつ選択的な阻害剤として作用する。これは、野生型キナーゼと比較して、1塩基置換によって「アナログ感受性」に変異したキナーゼの阻害剤である。PP1アナログII、1NM-PP1は、I338G置換を持つv-Src-as1をv-Srcよりも優先的に最適に阻害するように最初に開発された（それぞれIC50 = 4.2 nM 対 28 muM）。他のキナーゼの相同変異でも同様のアナログ感受性が生じた（例えば、c-Fyn-as1のIC50 = 3.2 nM対c-Fynの1.0 muM 5.0 nM対CDK2-as1の29 muM 8.0 nM対CAMKII-as1の24 muM）。この方法は、哺乳類と酵母の両方の系において、いくつかのキナーゼの機能を解明するために用いられてきた。さらに、膜貫通型キナーゼであるIre1の変異体を活性化することも示されている。
PP1 Analog II, 1NM-PP1 (CAS 221244-14-0) 参考文献
- あらゆるプロテインキナーゼの阻害剤感受性対立遺伝子を化学的にスイッチする。 | Bishop, AC., et al. 2000. Nature. 407: 395-401. PMID: 11014197
- 出芽酵母p21活性化キナーゼCla4pの化学遺伝学的解析。 | Weiss, EL., et al. 2000. Nat Cell Biol. 2: 677-85. PMID: 11025657
- ATP競合薬によるキナーゼ活性のバイパス。 | Papa, FR., et al. 2003. Science. 302: 1533-7. PMID: 14564015
- DNA末端切除, 相同組換え, DNA損傷チェックポイント活性化にはCDK1が必要である。 | Ira, G., et al. 2004. Nature. 431: 1011-7. PMID: 15496928
- ヒト細胞におけるCdk1/サイクリンBの会合とCdk2の活性化におけるCdk7の必要性が, 化学遺伝学によって明らかにされた。 | Larochelle, S., et al. 2007. Mol Cell. 25: 839-50. PMID: 17386261
- αヘルペスウイルスUS3を介したアクチン細胞骨格の再編成は, グループAのp21活性化キナーゼによって媒介される。 | Van den Broeke, C., et al. 2009. Proc Natl Acad Sci U S A. 106: 8707-12. PMID: 19435845
の阻害剤である：
C3orf30, Fer, MTH1, SC, SEMA6A, SH3TC1, TFIIH p80, Tyrosine Kinase, ULK3.のアクティベーター：
CaMKKα, Crk-L, GGA2, GPR89A, GRTP1, rabphilin-3AL.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
PP1 Analog II, 1NM-PP1, 1 mg | sc-203214 | 1 mg | $106.00 | |||
PP1 Analog II, 1NM-PP1, 5 mg | sc-203214A | 5 mg | $520.00 |