R-スポンジン4活性化剤は、R-スポンジン4の作用機序に不可欠な特定のシグナル伝達経路を標的とすることで、R-スポンジン4の機能的活性を増強する多様な化合物群である。例えば、塩化リチウムは、GSK-3βを阻害することにより、間接的にR-スポンジニン4が相互作用するWnt/β-カテニンシグナル伝達経路の中核成分であるβ-カテニンの蓄積をもたらす。このβ-カテニンの安定化により、LGR4/5/6との受容体-リガンド複合体の形成が促進され、それによってWntシグナル伝達が増幅される。フォルスコリンは異なるメカニズムで作用し、細胞内cAMPを上昇させ、続いてPKAを活性化する。この活性化は、Wntリガンドに対する細胞応答を増強するリン酸化事象をもたらし、R-スポンジン4の活性を支持する。エストロゲン受容体調節を介して作用するビオチャニンAと、細胞内カルシウムを増加させるイオノマイシンは、いずれもWntシグナル伝達と交差するホルモンおよびカルシウム依存性シグナル伝達経路を調節することにより、間接的にR-スポンディン4活性の増強に寄与する可能性がある。
PKCを活性化し、Wnt/β-カテニン経路の制御に関与するPMAは、このシグナル伝達カスケードにおけるR-スポンジン4の役割を補完する。SB-216763、WAY-316606、Chir 99021、QS 11のようないくつかの特異的GSK-3β阻害剤は、β-カテニンの安定化を促進することによってR-スポンジニン4の機能増強に一様に寄与し、その結果間接的にWntシグナル伝達を増強する。SKL2001は、Axin/β-カテニンの相互作用をユニークに破壊し、R-スポンジン4の活性を増加させる。ニコチンアミドは、サーチュイン阻害を介して、β-カテニンのアセチル化を促進し、R-スポンジン4の活性化に別の道を提供するかもしれない。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
塩化リチウムは GSK-3β を阻害することで Wnt/β-カテニンシグナル伝達経路に直接影響を与え、β-カテニンの安定化と蓄積をもたらす。β-カテニンレベルの上昇は、R-Spondin4 の受容体である LGR4/5/6 と複合体を形成することで R-Spondin4 の活性を高め、Wnt シグナル伝達を増強する可能性がある。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $78.00 $153.00 $740.00 $1413.00 $2091.00 | 73 | |
フォルスコリンは細胞内の環状AMP(cAMP)レベルを上昇させ、プロテインキナーゼA(PKA)を活性化します。 PKAのリン酸化は、Wntリガンドに対する細胞の反応を高めることで、Wntシグナル増強におけるR-Spondin4の役割をサポートする細胞環境の変化につながる可能性があります。 | ||||||
Biochanin A | 491-80-5 | sc-205603 sc-205603A | 100 mg 250 mg | $77.00 $132.00 | ||
イソフラボンであるバイオカニンAはエストロゲン受容体の調節因子として作用します。エストロゲン受容体を活性化することで、Wntシグナル伝達を間接的に増強し、この経路の増強におけるR-Spondin4の役割と相乗効果をもたらします。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $78.00 $270.00 | 80 | |
イオノマイシンは、細胞内カルシウム濃度を上昇させるカルシウムイオンフォアであり、これにより、さまざまなカルシウム依存性シグナル伝達経路を調節することができます。カルシウム濃度の上昇は、カルシウム感受性であるWntシグナル伝達成分に影響を与えることで、間接的にR-Spondin4の活性を高める可能性があります。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $41.00 $132.00 $214.00 $500.00 $948.00 | 119 | |
PMAは、Wnt/β-カテニン経路を調節するプロテインキナーゼC(PKC)を活性化します。 PKCの活性化は、Wnt応答性遺伝子の発現を増加させることで、R-Spondin4のシグナル伝達効果に対する反応を高める可能性があります。 | ||||||
SB-216763 | 280744-09-4 | sc-200646 sc-200646A | 1 mg 5 mg | $71.00 $202.00 | 18 | |
SB-216763はGSK-3β阻害剤であり、β-カテニンの安定化をもたらし、R-スポンジン4が増強する経路であるWnt/β-カテニンシグナル伝達を増強する。 | ||||||
SKL2001 | 909089-13-0 | sc-507410 | 10 mg | $123.00 | ||
SKL2001は、Axin/β-カテニン相互作用を破壊することによってWnt/β-カテニンシグナル伝達経路を活性化し、Wntシグナル伝達を増強するR-スポンジン4の活性を高める可能性がある。 | ||||||
Nicotinamide | 98-92-0 | sc-208096 sc-208096A sc-208096B sc-208096C | 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $44.00 $66.00 $204.00 $831.00 | 6 | |
ニコチンアミドはビタミンB3の一種で、NAD+依存性の脱アセチル化酵素であるsirtuinsの阻害剤として作用します。Sirtuinの阻害は、β-カテニンのアセチル化を増加させることでWntシグナル伝達を増強し、その結果、R-Spondin4の活性を増強する可能性があります。 | ||||||
GSK-3 Inhibitor XVI | 252917-06-9 | sc-221691 sc-221691A | 5 mg 25 mg | $180.00 $610.00 | 4 | |
Chir99021は選択的なGSK-3β阻害剤であり、β-カテニンを安定化させ、それによってWnt/β-カテニンシグナル伝達を増強し、間接的にR-スポンジン4の活性を増加させる。 | ||||||
Wnt Synergist, QS11 | 944328-88-5 | sc-222417 sc-222417A | 5 mg 25 mg | $141.00 $607.00 | ||
QS11はGSK-3βの阻害剤であり、核におけるβ-カテニンの安定化と蓄積をもたらし、R-スポンジン4が増強するシグナル伝達経路を強化する。 | ||||||