PXR アクチベーター
一般的なPXR活性化剤には、リファンピシン CAS 13292-46-1、ハイパフォリン CAS 11079-53-1、5,5-ジフェニルヒダントイン CAS 57-41-0、カルバマゼピン CAS 298-46-4、および 5-プレグネン-3β-オール-20-オン-16α-カルボニトリル CAS 1434-54-4。
PXR活性化剤は、プレグナンX受容体（PXR）の活性を刺激したり、その発現を増強する化合物です。PXRはNR1I2（核受容体サブファミリー1、グループI、メンバー2）としても知られ、リガンド活性化転写因子として機能する核受容体です。主に肝臓と腸で発現しており、その主な役割は、薬物代謝や輸送に関わる遺伝子を調節することで、外来の有毒物質の存在を感知し、体内の解毒プロセスをサポートすることである。
PXRのリガンド結合領域は、非常に柔軟な構造をしており、処方薬、栄養補助食品、環境汚染物質など、多種多様な内因性および外因性分子と結合することができます。リガンドが結合すると、PXRは構造変化を起こし、活性化されます。活性化されたPXRは、レチノイドX受容体（RXR）とヘテロダイマーを形成し、PXR応答エレメントと呼ばれる特定のDNA配列に結合し、標的遺伝子の転写を調節します。これらの標的遺伝子は、多くの場合、薬物代謝や薬物輸送に関与しています。PXR活性化剤は、この受容体と結合することで、これらの調節効果を増強し、異物の代謝と排泄に関する身体の能力に影響を与えることができます。PXR活性化剤の研究は、生体が外来物質に曝露された際に適応するメカニズムを理解する上で役立ちます。この理解は、無数の多様な化合物を認識、処理、排除する生体の驚くべき能力を強調し、恒常性の維持と有毒物質の脅威からの保護を確実にするものです。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Hyperforin dicyclohexylammonium salt | 238074-03-8 | sc-202178 sc-202178A | 500 µg 1 mg | $137.00 $180.00 | 1 | |
ハイパーフォリンジシクロヘキシルアンモニウム塩は、プレグナンX受容体（PXR）の強力なモジュレーターとして作用し、受容体の二量体化を促進するユニークな結合動態を示す。その特徴的な疎水性領域は分子間相互作用を増強し、受容体のコンフォメーションを変化させる。この化合物の特異的な立体効果は、リガンドの結合と解離の速度に影響を与え、それによって下流のシグナル伝達経路や代謝プロセスに関連する遺伝子発現に影響を与える。 | ||||||
2,2-Bis(4-hydroxyphenyl)butane | 77-40-7 | sc-352249 sc-352249A | 5 g 25 g | $145.00 $351.00 | 3 | |
2,2-ビス(4-ヒドロキシフェニル)ブタンはプレグナンX受容体(PXR)の選択的モジュレーターとして機能し、水素結合と疎水性相互作用によって受容体-リガンド複合体を安定化させる能力を特徴とする。この化合物はユニークなコンフォメーションの柔軟性を示し、受容体上の様々な結合部位に適応できる。その速度論的プロフィールは、活性化の速度が異なることを明らかにし、異種物質の代謝と恒常性に関与する遺伝子の転写制御に影響を与える。 | ||||||
Tris(2-butoxyethyl) phosphate | 78-51-3 | sc-237373 | 100 g | $51.00 | 10 | |
リン酸トリス(2-ブトキシエチル)は、プレグナンX受容体(PXR)の強力なモジュレーターとして作用し、受容体の活性化を促進する特異的な静電相互作用に関与する能力を示す。そのユニークな分岐構造は溶解性を促進し、細胞膜を横切っての迅速な拡散を容易にする。この化合物の明確な立体配置は、PXRへの効果的な結合を可能にし、解毒プロセスや脂質代謝に関連する下流のシグナル伝達経路に影響を与える。 | ||||||
GW 9662 | 22978-25-2 | sc-202641 | 5 mg | $68.00 | 30 | |
GW 9662は、ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体ガンマ（PPARγ）の選択的アンタゴニストであり、受容体の二量体形成を妨げる独特の結合特性を示します。その疎水性領域は脂質二重層への親和性を高め、細胞内への取り込みを促進します。結合に伴うこの化合物の特異的な構造変化は、受容体の転写活性を変化させ、代謝調節に関連する遺伝子発現に影響を与えます。さらに、GW 9662の動態プロファイルは可逆的な相互作用を示唆しており、PPARγ活性の微妙な調節を可能にします。 | ||||||
5-Pregnen-3β-ol-20-one-16α-carbonitrile | 1434-54-4 | sc-227010 | 50 mg | $68.00 | 3 | |
強力な齧歯類特異的PXRアゴニスト。 | ||||||
Clotrimazole | 23593-75-1 | sc-3583 sc-3583A | 100 mg 1 g | $41.00 $56.00 | 6 | |
ある研究ではPXRを活性化することが示されている抗真菌剤。 | ||||||
Citral | 5392-40-5 | sc-252620 | 1 kg | $212.00 | ||
PXRを活性化し、その標的遺伝子を誘導することが示されている。 | ||||||
D,L-Sulforaphane | 4478-93-7 | sc-207495A sc-207495B sc-207495C sc-207495 sc-207495E sc-207495D | 5 mg 10 mg 25 mg 1 g 10 g 250 mg | $150.00 $286.00 $479.00 $1299.00 $8299.00 $915.00 | 22 | |
PXR活性に影響を及ぼすことが知られており、PXR発現の変化を引き起こす可能性がある。 | ||||||