Date published: 2025-9-7

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PXK阻害剤

一般的な PXK 阻害剤には、スタウロスポリン CAS 62996-74-1、ビスインドリルマレイミド I (GF 109203X) CAS 133052- 90-1、LY 294002 CAS 154447-36-6、Wortmannin CAS 19545-26-7、PP 2 CAS 172889-27-9 に限定されるものではない。

PXKの化学的阻害剤は、PXKが関連する様々なシグナル伝達経路や酵素活性を阻害することによって機能する。StaurosporineとBisindolylmaleimideは、PXKが相互作用することが知られているタンパク質キナーゼを標的として作用する。Staurosporineは、シグナル伝達経路におけるPXKの機能に不可欠なキナーゼ活性を阻害する幅広いキナーゼ阻害剤である。同様に、BisindolylmaleimideはプロテインキナーゼC(PKC)を特異的に阻害し、PXKはそのPXドメインを利用してPKCと相互作用するので、この相互作用は細胞内でシグナルを伝達するPXKの役割に必須である。PI3K阻害剤LY294002とWortmanninはPI3K経路を阻害するが、これはPXKの細胞内シグナル伝達への関与にとって極めて重要である。PI3Kの阻害は、最終的にPXKの機能を破壊するカスケード効果をもたらす。PP2とダサチニブは、それぞれSrcファミリーチロシンキナーゼと、より広範なチロシンキナーゼを阻害し、PXKがシグナル伝達経路内で機能するために必要なリン酸化事象を阻止する。

さらに、U0126、SP600125、SB203580は、MEK、JNK、p38 MAPKなどのMAPK経路の様々な構成要素を阻害する。PXKとMAPK経路との相互作用は、これらのキナーゼの阻害がシグナル伝達の低下、ひいてはPXK活性の低下につながることを意味する。Gタンパク質のGsαサブユニットを標的とするNF449は、PXKが属するGタンパク質共役シグナル伝達経路を破壊し、これらの経路におけるPXKの役割の阻害につながる。もう一つのPKC阻害剤であるGo6983は、Bisindolylmaleimideと同様に、PXKとPKCの相互作用を確実に阻害し、シグナル伝達におけるPXKの機能に不可欠である。最後に、Y-27632はアクチン細胞骨格構成に影響を与えるROCKキナーゼを阻害する。PXKは細胞骨格の動態に関与しているので、Y-27632によるROCKキナーゼの阻害は、PXKが関与するシグナル伝達経路の崩壊につながり、細胞プロセスにおける機能的役割を阻害する可能性がある。

関連項目

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画面:

製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

Staurosporine

62996-74-1sc-3510
sc-3510A
sc-3510B
100 µg
1 mg
5 mg
$82.00
$150.00
$388.00
113
(4)

スタウロスポリンはタンパク質キナーゼの強力な阻害剤である。PXKはキナーゼ関連タンパク質であり、その機能にはキナーゼ活性が必要である。スタウロスポリンはPXKが関連するキナーゼ活性を阻害し、シグナル伝達経路におけるPXKの機能の阻害につながる。

Bisindolylmaleimide I (GF 109203X)

133052-90-1sc-24003A
sc-24003
1 mg
5 mg
$103.00
$237.00
36
(1)

ビスインドリルマレイミドは、プロテインキナーゼC(PKC)を特異的に阻害します。 PXKは、そのPXドメインを介してPKCと相互作用します。 したがって、PKCの阻害は、PXKと他のシグナル分子との相互作用を阻害し、その結果、シグナル伝達におけるPXKの役割を阻害します。

LY 294002

154447-36-6sc-201426
sc-201426A
5 mg
25 mg
$121.00
$392.00
148
(1)

LY294002はPI3Kの特異的阻害剤です。PXKはPI3K関連経路と相互作用することが知られています。PI3Kの阻害は、PXKが関与するシグナル伝達カスケードを混乱させ、細胞内のPXK機能を阻害します。

Wortmannin

19545-26-7sc-3505
sc-3505A
sc-3505B
1 mg
5 mg
20 mg
$66.00
$219.00
$417.00
97
(3)

Wortmanninは、PI3Kの別の強力な阻害剤です。PI3Kを阻害することで、この化学物質は、PXKと関連するホスホイノシチド依存性キナーゼ経路を阻害し、結果としてPXKの機能阻害につながります。

PP 2

172889-27-9sc-202769
sc-202769A
1 mg
5 mg
$92.00
$223.00
30
(1)

PP2はSrcファミリーチロシンキナーゼの阻害剤です。PXKはチロシンキナーゼシグナル伝達を含む経路に関与しています。Srcキナーゼを阻害することで、PP2はシグナル伝達経路におけるPXKの機能に必要なリン酸化反応を阻害することができます。

Dasatinib

302962-49-8sc-358114
sc-358114A
25 mg
1 g
$47.00
$145.00
51
(1)

ダサチニブは広域スペクトルのチロシンキナーゼ阻害剤です。PXKはチロシンキナーゼによって制御される経路で機能します。これらのキナーゼを阻害することで、ダサチニブはシグナル伝達におけるPXKの活性に必要なリン酸化を防ぐことができます。

U-0126

109511-58-2sc-222395
sc-222395A
1 mg
5 mg
$63.00
$241.00
136
(2)

U0126はMEKの阻害剤であり、MEKはMAPK経路においてERKの上流に位置するキナーゼです。MAPK経路の構成成分と相互作用する可能性があるPXKは、MEKの阻害により機能が低下し、PXKが関与する下流のシグナル伝達事象が阻害されることになります。

SP600125

129-56-6sc-200635
sc-200635A
10 mg
50 mg
$65.00
$267.00
257
(3)

SP600125は、MAPK経路の一部であるJNKの阻害剤である。PXKはMAPK経路と関連しており、JNKを阻害するとPXKを介したシグナル伝達が減少する可能性がある。

SB 203580

152121-47-6sc-3533
sc-3533A
1 mg
5 mg
$88.00
$342.00
284
(5)

SB203580はp38 MAPKの特異的阻害剤である。PXKはMAPK経路のシグナル伝達に関与している。p38 MAPKを阻害すると、PXKを介したシグナル伝達が減少するため、その機能が阻害される可能性がある。

NF449

627034-85-9sc-478179
sc-478179A
sc-478179B
10 mg
25 mg
100 mg
$199.00
$460.00
$1479.00
1
(0)

NF449 は、G タンパク質の Gs-α サブユニットに対する強力かつ選択的な阻害剤です。PXKはGタンパク質を介したシグナル伝達経路と相互作用することが示されています。NF449はGs-αを阻害することで、PXKの機能に不可欠なGタンパク質シグナル伝達を妨害することができます。