PUS3 アクチベーター

一般的なPUS3活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシン、遊離酸CAS 56092-81-0、PD 98059 CAS 167869-21-8、LY 294002 CAS 154447-36-6およびSB 203580 CAS 152121-47-6が挙げられるが、これらに限定されない。

PUS3活性化剤は、直接的または間接的にPUS3タンパク質の活性や発現を調節することができる多様な化学物質群である。これらの化学物質が作用する基礎となるメカニズムは多様であり、最終的にPUS3に影響を与えるために、異なる細胞経路を利用する。 例えば、このグループの注目すべき化合物であるフォルスコリンは、細胞内cAMPレベルを上昇させ、プロテインキナーゼA（PKA）を刺激し、PUS3に影響を与えうる様々な細胞プロセスを開始する。 別の薬剤であるイオノマイシンは、細胞内カルシウムレベルを上昇させることによって作用し、それによってPUS3活性に影響を与えうるカルシウム依存性シグナル伝達経路に関与する。上皮成長因子(EGF)は、タンパク質活性を調節する細胞経路を開始することにより、このクラスの多様性をさらに拡大し、PUS3に影響を与える能力を持つ。

PUS3活性化剤のカテゴリーに属するある種の化合物は、特定の細胞経路を阻害することによって作用し、PUS3に影響を与える効果のカスケードをもたらす。 例えばPD98059はMEKを阻害し、タンパク質の機能と発現において極めて重要な役割を果たすMAPK/ERK経路に影響を与える。PI3K阻害剤であるLY294002とp38 MAPK阻害剤であるSB203580は、PUS3に影響を及ぼす可能性のある重要な細胞内経路を調整することにより、この原理をさらに実証している。 さらに、タンパク質の安定性と発現に影響を及ぼす因子もこのグループに存在する。プロテアソーム阻害剤であるMG132は、タンパク質の分解に影響を与え、PUS3の安定性に影響を与える可能性がある。一方、トリコスタチンA（TSA）や5-アザ-2'-デオキシシチジンのような薬剤は、遺伝子発現パターンを調整し、PUS3の発現レベルに影響を与える可能性がある。