PTP22阻害剤
一般的なPTP22阻害剤には、ベンジルイソチオシアネート（CAS 622-78-6）、2-アミノ-5-クロロ安息香酸（CAS 635-21-2）、 トラメチニブ CAS 871700-17-3、PP 2 CAS 172889-27-9、A-769662 CAS 844499-71-4。
PTP22阻害剤は、主要なシグナル伝達経路との精密な相互作用を通じてその効果を発揮する多様な化学物質の集合体を表しています。注目すべきクラスの一つには、MEKを阻害することでRas/ERK経路を標的とし、PTP22の発現を抑制する直接的な阻害剤であるベンジルイソチオシアネート（BITC）が含まれます。さらに、2-アミノ-5-クロロ安息香酸はJNKシグナル伝達経路の調節を通じて間接的にPTP22に影響を与え、PTP22に影響を与える下流のイベントを妨害します。
トラメチニブは、MAPK経路を標的とする選択的なMEK阻害剤であり、PTP22の阻害において重要な役割を果たします。MEKの特異的な阻害を通じて、トラメチニブはPTP22の活性化につながるシグナル伝達カスケードを妨害します。チロシンキナーゼ阻害剤PP2は、Srcキナーゼを阻害することでPTP22に直接干渉し、PTP22のリン酸化と活性化を防ぎます。AMP活性化プロテインキナーゼ（AMPK）活性化剤であるA769662は、AMPKを活性化し、その後mTORC1を阻害することでPTP22に間接的に影響を与え、経路間の複雑な相互作用を示します。サンギナリン、GDC-0941、Nsc-87877、およびラパマイシンは、それぞれNF-κB、PI3K/AKT、直接的な触媒阻害、およびmTORなどの異なる経路を通じてPTP22に影響を与えます。ルキソリチニブは、JAK阻害剤であり、JAK/STAT経路を通じてPTP22を調節します。一方、SB203580はp38 MAPK阻害剤であり、p38 MAPKシグナル伝達を標的とすることでPTP22に間接的に影響を与えます。駆虫薬であるニクロサミドは、Wnt/β-カテニン経路に影響を与えることで間接的な阻害剤として作用し、このクラスの化学物質がPTP22の活性を調節するために採用する多様な戦略を明らかにしています。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Benzyl isothiocyanate | 622-78-6 | sc-204641 sc-204641A | 5 g 25 g | $46.00 $153.00 | 1 | |
ベンジルイソチオシアネート（BITC）は、重要なシグナル伝達経路を標的として作用する強力なPTP22阻害剤です。特に、BITCはRas/ERK経路を調節することが示されています。これは、Ras/ERKカスケード内の重要なキナーゼであるMEKの活性を阻害することで実現されます。 | ||||||
2-Amino-5-chlorobenzoic acid | 635-21-2 | sc-259484 | 10 g | $142.00 | ||
2-アミノ-5-クロロ安息香酸は、JNKシグナル伝達経路の調節を介して作用するPTP22の非競合的阻害剤である。この化合物は、多様な細胞プロセスに関与するキナーゼであるJNKの活性化を抑制することで阻害効果を発揮する。具体的には、2-アミノ-5-クロロ安息香酸は、JNKの下流標的であるc-Junのリン酸化を阻害する。 | ||||||
Trametinib | 871700-17-3 | sc-364639 sc-364639A sc-364639B | 5 mg 10 mg 1 g | $112.00 $163.00 $928.00 | 19 | |
Trametinibは選択的MEK阻害剤であり、MAPK経路を標的としてPTP22を阻害する上で重要な役割を果たします。MAPK経路の上流制御因子であるMEKを特異的に阻害することで、TrametinibはPTP22の活性化につながるシグナル伝達カスケードを遮断します。 | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
チロシンキナーゼ阻害剤であるPP2は、Srcファミリーキナーゼを阻害することでPTP22に阻害効果を示します。SrcキナーゼはPTP22をリン酸化し活性化することが知られており、PP2はSrc活性を阻害することでこのプロセスを妨害します。 | ||||||
A-769662 | 844499-71-4 | sc-203790 sc-203790A sc-203790B sc-203790C sc-203790D | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $180.00 $726.00 $1055.00 $3350.00 $5200.00 | 23 | |
AMP活性化プロテインキナーゼ（AMPK）活性化剤であるA769662は、AMPK関連経路を標的とすることで間接的にPTP22に影響を与える。A769662はAMPKを活性化することで、mTOR複合体1（mTORC1）の阻害につながるシグナル伝達カスケードを開始する。PTP22はmTOR経路の構成成分と相互作用することが知られているため、A769662によるmTORC1の阻害は間接的にPTP22の活性に影響を与える。 | ||||||
Sanguinarium | 2447-54-3 | sc-473396 | 10 mg | $220.00 | ||
ベンゾフェナンスリジンアルカロイドであるサンギナリンは、NF-κBシグナル伝達経路に影響を与えることでPTP22阻害剤として作用します。NF-κB活性化の主要な調節因子であるIκBキナーゼ（IKK）を阻害する能力により、サンギナリンは典型的なNF-κB経路を遮断します。 | ||||||
GDC-0941 | 957054-30-7 | sc-364498 sc-364498A | 5 mg 10 mg | $184.00 $195.00 | 2 | |
ホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）阻害剤であるGDC-0941は、PI3K/AKT経路を標的としてPTP22の活性に影響を与えます。PI3Kを阻害することで、GDC-0941はPI3Kの下流エフェクターであるAKTの活性化を阻害します。 | ||||||
NSC 87877 | 56990-57-9 | sc-204139 | 50 mg | $134.00 | 12 | |
ピラゾロピリミジン誘導体であるNSC-87877は、酵素を直接標的としてPTP22阻害剤として機能します。この低分子は、触媒部位に結合することでPTP22を阻害し、基質の脱リン酸化を防ぎます。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンはmTOR阻害剤であり、mTORシグナル伝達経路を標的とすることで間接的にPTP22に影響を与えます。FK506結合タンパク質（FKBP）との相互作用により、ラパマイシンはmTOR複合体1（mTORC1）の活性を阻害します。 | ||||||
Ruxolitinib | 941678-49-5 | sc-364729 sc-364729A sc-364729A-CW | 5 mg 25 mg 25 mg | $246.00 $490.00 $536.00 | 16 | |
Ruxolitinibはヤヌスキナーゼ（JAK）阻害剤であり、JAK/STATシグナル伝達経路を標的としてPTP22に影響を与えます。JAK1およびJAK2を特異的に阻害することで、ルキソリチニブはSTATタンパク質の活性化を阻害します。 | ||||||