PTCHD2阻害剤
一般的なPTCHD2阻害剤としては、シクロパミンCAS 4449-51-8、ビスモデギブCAS 879085-55-9、エリスモデギブCAS 956697-53-3、GANT61 CAS 500579-04-4、サリデギブCAS 1037210-93-7が挙げられるが、これらに限定されるものではない。
PTCHD2阻害剤は、PTCHファミリーの一員であるPTCHD2タンパク質の活性を選択的に阻害するように設計された化学化合物の一種です。PTCHファミリーは、細胞の発生と分化の重要な調節因子であるヘッジホッグ（Hh）シグナル伝達経路における役割によって特徴づけられます。PTCHD2は、ヘッジホッグリガンドの受容体としてよく知られているPTCH1と構造的に類似しており、Hh経路の調節に役割を果たしていると考えられています。PTCHD2阻害剤は一般的に、PTCHD2タンパク質に結合し、他のタンパク質やシグナル伝達成分との相互作用を阻害することで機能します。これにより、経路の活性に変化が生じます。PTCHD2を阻害することで、これらの化合物は、遺伝子発現、細胞増殖、分化プロセスなどの変化を含む、経路の下流への影響を妨害することができます。PTCHD2阻害剤の化学構造は多岐にわたります。これは、さまざまな特異性と効力を有するPTCHD2を標的とする分子が複数開発されているためです。これらの阻害剤の中には、細胞内に浸透し、PTCHD2と直接相互作用するように設計された低分子のものもあります。これらの分子の構造的特徴には、適切な生物学的利用能と標的結合を確保するための親水性および親油性領域が含まれていることがよくあります。PTCHD2阻害剤の開発には、PTCHファミリーの他のメンバーや無関係なタンパク質よりもPTCHD2に対する選択性を高めるよう慎重に最適化し、潜在的な非標的効果を低減させる必要があります。これらの阻害剤の特定と特性評価には、分子レベルでの結合様式、有効性、作用機序を決定するための広範な生化学的および構造研究が必要となります。PTCHD2阻害剤が標的とどのように相互作用するかを理解することは、ヘッジホッグ経路の制御と細胞シグナル伝達ネットワークにおけるPTCHD2の役割を研究する上で重要な意味を持ちます。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cyclopamine | 4449-51-8 | sc-200929 sc-200929A | 1 mg 5 mg | $92.00 $204.00 | 19 | |
パッチドドメイン含有タンパク質2が関与していることが知られているヘッジホッグ（Hh）シグナル伝達経路を、直接結合してスムースンド（Smo）受容体を阻害することで阻害し、その結果、パッチドドメイン含有タンパク質2の下流のシグナル伝達を機能的に阻害する。 | ||||||
Vismodegib | 879085-55-9 | sc-396759 sc-396759A | 10 mg 25 mg | $80.00 $96.00 | 1 | |
パッチドドメイン含有タンパク質2によって制御されるGタンパク質共役型受容体であるSmoothenedに直接結合し、これを阻害することで、Hhシグナル伝達経路とパッチドドメイン含有タンパク質2の機能活性を阻害します。 | ||||||
Erismodegib | 956697-53-3 | sc-396280 sc-396280A | 10 mg 100 mg | $255.00 $918.00 | ||
Smoothenedを標的として阻害し、Hhシグナル伝達経路活性のダウンレギュレーションをもたらし、結果としてPatchedドメイン含有タンパク質2の機能的シグナル伝達を阻害する。 | ||||||
GANT61 | 500579-04-4 | sc-202630 sc-202630A sc-202630B | 1 mg 5 mg 10 mg | $63.00 $128.00 $200.00 | 6 | |
Hh経路のGLI転写因子を阻害し、パッチドドメイン含有タンパク質2の下流で、この経路によって駆動される転写活性を低下させ、パッチドドメイン含有タンパク質2のシグナル伝達を機能的に阻害します。 | ||||||
Saridegib | 1037210-93-7 | sc-507351 | 5 mg | $3500.00 | ||
Smoothenedに作用し、その活性を阻害することで、Patchedドメイン含有タンパク質2が関与するHhシグナル伝達経路を阻害し、Patchedドメイン含有タンパク質2の機能阻害につながります。 | ||||||
SANT-1 | 304909-07-7 | sc-203253 | 5 mg | $132.00 | 5 | |
Smoothenedを直接阻害することで、Hhシグナル伝達を遮断し、Smoothenedの上流で働くPatchedドメイン含有タンパク質2の機能活性を阻害する。 | ||||||
Jervine | 469-59-0 | sc-200934 sc-200934A | 1 mg 5 mg | $66.00 $240.00 | 1 | |
Smoothened受容体の機能を阻害し、それによりPatched domain-containing protein 2が関与するHhシグナル伝達経路を遮断し、Patched domain-containing protein 2の活性を阻害します。 | ||||||
Itraconazole | 84625-61-6 | sc-205724 sc-205724A | 50 mg 100 mg | $76.00 $139.00 | 23 | |
Smoothened受容体、ひいてはHh経路を阻害し、Patchedドメイン含有タンパク質2のシグナル伝達活性を機能的に阻害する。 | ||||||
BMS 833923 | 1059734-66-5 | sc-503864 | 10 mg | $240.00 | ||
Patched ドメイン含有タンパク質 2 が制御する Hh シグナル伝達経路の一部である Smoothened を標的とし、阻害します。その結果、Patched ドメイン含有タンパク質 2 の機能が阻害されます。 | ||||||
PF-5274857 | 1373615-35-0 | sc-478208 | 5 mg | $360.00 | ||
Patchedドメイン含有タンパク質2が制御しているSmoothenedを阻害することにより、Hhシグナル伝達経路を阻害し、Patchedドメイン含有タンパク質2の機能阻害を引き起こす。 | ||||||