SANT-1 の分子構造、CAS番号: 304909-07-7
SANT-1 (CAS 304909-07-7)
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別名:
(4-Benzyl-piperazin-1-yl)-(3,5-dimethyl-1-phenyl-1H-pyrazol-4-ylmethylene)-amine
アプリケーション:
SANT-1はSmo阻害剤であり、ソニックヘッジホッグシグナル伝達経路の拮抗薬です
CAS 番号:
304909-07-7
純度:
>95%
分子量:
373.49
分子式:
C23H27N5
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サンタクルス化合物ファミリーの一員であるSANT-1は、様々な細胞内プロセスに関与する酵素であるプロテインキナーゼC（PKC）を特異的に標的とする低分子阻害剤である。この阻害剤は、特定のタンパク質を選択的に標的とし、調節する能力があるため、科学研究において大きな注目を集めている。SANT-1の注目すべき作用の一つは、Shh（ソニック・ヘッジホッグ）シグナル伝達経路の膜透過性アンタゴニストとしての役割である。Smo（Smoothened）に直接結合することにより、SANT-1は発がん型と野生型のSmoを効果的に阻害する。さらに、HDAC阻害剤SAHAと併用すると、SANT-1はゲムシタビン抵抗性膵臓腺がん細胞株Panc-1およびBxPC-3において、細胞増殖およびコロニー形成を有望に抑制することを示した。Shhシグナル伝達経路への影響に加え、SANT-1は細胞周期の調節、アポトーシス、炎症などの重要な細胞内プロセスに関与する様々なタンパク質の活性を調節することが示されている。また、脂肪酸酸化や解糖などの代謝過程に関与する酵素の活性にも影響を及ぼす。SANT-1の作用機序は、SANT-1自体の競合的阻害剤として働くことである。酵素の活性部位に結合することで、基質の結合を効果的に阻害し、酵素の活性を阻害する。
SANT-1 (CAS 304909-07-7) 参考文献
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- ヘッジホッグシグナル伝達の低分子モジュレーター：Smoothenedアゴニストおよびアンタゴニストの同定と特性解析。 | Frank-Kamenetsky, M., et al. 2002. J Biol. 1: 10. PMID: 12437772
- トウモロコシのTerminal acidic SANT 1（Tacs1）遺伝子は, 分裂組織を含む組織で発現し, いくつかのクロマチンリモデリング複合体タンパク質に似た酸性SANTドメインをコードしている。 | Marian, CO. and Bass, HW. 2005. Biochim Biophys Acta. 1727: 81-6. PMID: 15716051
- スムースヘンド受容体へのアンタゴニスト結合におけるアロステリック相互作用の証拠。 | Rominger, CM., et al. 2009. J Pharmacol Exp Ther. 329: 995-1005. PMID: 19304771
- Smoothenedは, 一次繊毛への輸送が可能な複数の活性および不活性コンフォメーションをとる。 | Wilson, CW., et al. 2009. PLoS One. 4: e5182. PMID: 19365551
- ヒストン脱アセチル化酵素とヘッジホッグシグナル伝達を複合的に標的とすることで, 膵臓癌の細胞毒性が増強される。 | Chun, SG., et al. 2009. Cancer Biol Ther. 8: 1328-39. PMID: 19421011
- ググルステロンは, Ras/NFκB依存的にソニックヘッジホッグ阻害剤SANT-1誘導アポトーシスに対して膠芽腫細胞を感作する。 | Dixit, D., et al. 2013. Cancer Lett. 336: 347-58. PMID: 23548480
- ヘッジホッグ酵素阻害剤SANT-1およびGANT-61の合成と抗がん剤としての細胞毒性研究 | Chenna, V., et al. 2014. J Environ Sci Health A Tox Hazard Subst Environ Eng. 49: 641-7. PMID: 24521409
- シリビニン投与は, EGFR-MAPK-Aktおよびヘッジホッグシグナル伝達を標的として, ヘッジホッグ阻害剤耐性の基底細胞癌細胞の増殖を抑制する。 | Dheeraj, A., et al. 2017. Photochem Photobiol. 93: 999-1007. PMID: 28120452
- 多能性幹細胞からNKX6-1+膵臓前駆細胞への効率的分化。 | McGaugh, EC. and Nostro, MC. 2017. J Vis Exp.. PMID: 28362406
- 急性心筋梗塞に対するソニックヘッジホッグシグナル伝達経路活性化の保護効果。 | Li, SJ., et al. 2020. J Biol Regul Homeost Agents. 34: 367-378. PMID: 32515175
- ナノグは膠芽腫細胞の幹様形質を促進する。 | Yuan, Y., et al. 2021. Front Biosci (Landmark Ed). 26: 552-565. PMID: 33049683
- マレイン酸スチレン共重合体を用いたGタンパク質共役型受容体SMOの可溶化, 精製およびリガンド結合特性の解析。 | Zhu, L., et al. 2022. PeerJ. 10: e13381. PMID: 35529497
の阻害剤である：
CHD (chromodomain helicase), DISP1, Gas1, GUP1, HBO1, HH, Hhip, HHIPL1, HoxB5, HRT1_Hrt1, IFT80, INTU, KIAA0586, KIAA1822L, LMBR1, MAMLD1, NSUN7, Olfr49, Olfr490, PTCHD2, Smo, Soggy-1, STK36, Su(fu), Tect1, TMEM216, TMEM218, TMEM231, TULP3, UNC5H2, V1RG12, WDR11, Zic5.のアクティベーター：
achaete, DZIP1L, EVC2, Hip, Histone cluster 1 H2AA4, IFT172, MACS1, patched 2, PHF19, PIG11, PTCHD3, robo2, smoothened, Sp5, TRβ2.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
SANT-1, 5 mg | sc-203253 | 5 mg | $132.00 |