PRRT4阻害剤
一般的なPRRT4阻害剤としては、THZ1 CAS 1604810-83-4、Dinaciclib CAS 779353-01-4、Flavopiridol CAS 146426-40-6、Roscovitine CAS 186692-46-6、Zotiraciclib CAS 937270-47-8が挙げられるが、これらに限定されない。
PRRT4阻害剤は、プロリンに富む膜貫通タンパク質4（Proline-Rich Transmembrane Protein 4）を意味するPRRT4というタンパク質を標的とする特定の化学分類に属する。これらの阻害剤は、さまざまな細胞内プロセスに大きな影響を与えるPRRT4タンパク質の活性を調節するように設計された低分子である。PRRT4阻害剤の構造的特徴により、通常、タンパク質の特定の結合部位と相互作用し、その機能や活性を変化させることができる。これらの阻害剤には、PRRT4に対する親和性と選択性を高めるために、芳香環、複素環構造、または特定の側鎖などの多様な化学的モチーフが含まれていることが多い。PRRT4はプロリンに富むドメインを有しているため、これらの阻害剤はしばしばこの独特な構造的特徴を利用して結合特異性を実現し、水素結合、疎水性相互作用、または阻害剤とタンパク質の複合体を安定化させるその他の非共有結合力が関与している可能性があります。PRRT4阻害剤の開発と特性評価では、溶解性、安定性、細胞膜を透過して細胞内の標的に効果的に到達する能力など、化学的特性にも大きな焦点が当てられています。構造活性相関（SAR）研究は、これらの阻害剤を設計する上で重要な要素であり、最適な結合親和性と最小限の非標的相互作用を実現するための分子構造の改良に役立ちます。 研究者らは、これらの阻害剤が分子レベルでPRRT4とどのように相互作用するかを理解するために、計算モデリング、生化学アッセイ、および結晶構造解析を頻繁に利用しています。 さらに、これらの阻害剤の生物学的利用能と化学修飾は、生体内で阻害活性を維持していることを確認するために、頻繁に検査されています。全体として、PRRT4阻害剤は、精密な分子メカニズムと結合相互作用を通じてPRRT4の活性を調節するように調整された、高度に特化した化合物群である。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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THZ1 | 1604810-83-4 | sc-507542 | 1 mg | $95.00 | ||
THZ1は共有結合性CDK7/CDK12/CDK13阻害剤であり、CDK7を直接標的とする。CDK7とPRRT4の相互作用を考慮すると、THZ1はCDK7媒介のリン酸化を阻害することで間接的にPRRT4に影響を与える。THZ1はPRRT4に関連するリン酸化事象を阻害し、細胞プロセスにおけるその機能的役割を潜在的に変化させる可能性がある。 | ||||||
Dinaciclib | 779353-01-4 | sc-364483 sc-364483A | 5 mg 25 mg | $242.00 $871.00 | 1 | |
Dinaciclibは、CDK9を含む複数のサイクリン依存性キナーゼを直接標的とする、広域CDK阻害剤である。CDK9媒介リン酸化に対するその影響は、CDK9と相互作用するPRRT4に間接的に影響する。DinaciclibはPRRT4に関連するリン酸化事象を阻害し、細胞プロセスにおけるその機能的役割を潜在的に修飾する可能性がある。 | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
Flavopiridolは、CDK9を含む複数のサイクリン依存性キナーゼを直接標的とする、汎CDK阻害剤である。CDK9媒介性リン酸化に対するその影響は、CDK9と相互作用するPRRT4に間接的に影響する。FlavopiridolはPRRT4に関連するリン酸化事象を阻害し、細胞プロセスにおけるその機能的役割を潜在的に変化させる可能性がある。 | ||||||
Roscovitine | 186692-46-6 | sc-24002 sc-24002A | 1 mg 5 mg | $92.00 $260.00 | 42 | |
Roscovitineは、広域CDK阻害剤であり、CDK9を含む複数のサイクリン依存性キナーゼを直接標的とする。CDK9媒介リン酸化への影響は、CDK9と相互作用するPRRT4に間接的に影響する。Seliciclibは、PRRT4に関連するリン酸化事象を阻害し、細胞プロセスにおけるその機能的役割を潜在的に修飾する。 | ||||||
Zotiraciclib | 937270-47-8 | sc-507450 | 10 mg | $202.00 | ||
この化合物は、マルチCDK阻害剤TG-02とも呼ばれ、CDK9を含む複数のサイクリン依存性キナーゼを直接標的とする。CDK9媒介リン酸化への影響は、CDK9と相互作用するPRRT4に間接的に影響する。TG-02はPRRT4に関連するリン酸化事象を阻害し、細胞プロセスにおけるその機能的役割を潜在的に変化させる可能性がある。 | ||||||
SNS-032 | 345627-80-7 | sc-364621 sc-364621A | 5 mg 10 mg | $169.00 $262.00 | ||
CDK阻害剤であるSNS-032は、CDK9を含む複数のサイクリン依存性キナーゼを直接標的とする。CDK9媒介リン酸化への影響は、CDK9と相互作用するPRRT4に間接的に影響する。SNS-032はPRRT4に関連するリン酸化事象を阻害し、細胞プロセスにおけるその機能的役割を潜在的に変化させる可能性がある。 | ||||||
R547 | 741713-40-6 | sc-364596 sc-364596A | 2 mg 5 mg | $375.00 $395.00 | ||
R547は、CDK9を含む複数のサイクリン依存性キナーゼを直接標的とするマルチCDK阻害剤である。CDK9媒介リン酸化への影響は、CDK9と相互作用するPRRT4に間接的に影響する。R547はPRRT4に関連するリン酸化事象を阻害し、細胞プロセスにおけるその機能的役割を潜在的に変化させる可能性がある。 | ||||||
AZD 5438 | 602306-29-6 | sc-361115 sc-361115A | 10 mg 50 mg | $205.00 $865.00 | ||
AZD5438は、CDK9を含む複数のサイクリン依存性キナーゼを直接標的とするマルチCDK阻害剤である。CDK9媒介性リン酸化に対するその影響は、CDK9と相互作用するPRRT4に間接的に影響する。AZD5438はPRRT4に関連するリン酸化事象を阻害し、細胞プロセスにおけるその機能的役割を潜在的に変化させる可能性がある。 | ||||||