PRR7 アクチベーター

一般的なPRR7活性化物質には、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、ジブチリル-cAMP CAS 16980-89-5、PMA CAS 16561-29-8、(-)-エピネフリンCAS 51-43-4が含まれるが、これらに限定されない。

PRR7の活性化には、細胞内のサイクリックAMP（cAMP）レベルを上昇させる化合物が重要である。この活性化は、アデニル酸シクラーゼの刺激や、cAMP分解酵素であるホスホジエステラーゼの阻害によって達成される。増加したcAMPはプロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、PKAはPRR7をリン酸化して活性化に導く。さらに、cAMPを模倣する薬剤は、上流のシグナル伝達を介さずに直接PKAを活性化し、PRR7のリン酸化とそれに続く活性化を促進する。また、ある種の化合物はホスホジエステラーゼを特異的に阻害し、PRR7の活性化を維持するレベルまでcAMPを蓄積させる。さらに、プロテインキナーゼC（PKC）の活性化因子はPRR7をリン酸化する可能性があり、その結果、PRR7が機能的に活性化される可能性がある。

PRR7を間接的に活性化する他のメカニズムとしては、ホスファターゼ活性の阻害があり、それによってPRR7のリン酸化状態が調節される。PP1やPP2Aなどのタンパク質リン酸化酵素の阻害剤は、PRR7を含む細胞内のリン酸化タンパク質の純増をもたらし、PRR7を活性型に維持する。アドレナリン受容体作動薬は、cAMPレベルを上昇させるカスケードを引き起こすことによってPRR7の活性化に寄与し、PKA活性とPRR7の活性化に影響を及ぼす。Gsαサブユニットが持続的に活性化されると、Gsαサブユニットに不可逆的に結合する薬剤により、cAMPが持続的に上昇し、PKAを介した経路でPRR7が長時間活性化される。