PRL-3阻害剤
一般的なPRL-3阻害剤には、PRL-3阻害剤CAS 893449-38-2、NSC 87877 CAS 56990-57-9、Stat3阻害剤VI、S 3I-201 CAS 501919-59-1、ソラフェニブ CAS 284461-73-0、およびマレイン酸スニチニブ CAS 341031-54-7。
PRL-3阻害剤のクラスは、PRL-3タンパク質の活性を直接または間接的に調節する化学物質で構成されています。直接阻害剤である類似体1、類似体2、チエノピリドン、およびNsc-87877はPRL-3に結合し、そのホスファターゼ活性を阻害します。これにより、PRL-3が媒介する基質の脱リン酸化が阻害され、細胞増殖、移動、浸潤に関与する経路がダウンレギュレートされる可能性がある。一方、間接的阻害剤は、PRL-3が関与するシグナル伝達経路を標的とする。PRL-3は、Raf/MEK/ERK経路およびPI3K/Akt経路の活性化を促進し、EGFRシグナル伝達をアップレギュレートし、Srcファミリーキナーゼを活性化することができる。したがって、これらの経路や分子の阻害剤は間接的にPRL-3の活性を低下させることができる。例えば、Raf/MEK/ERK経路を阻害するSorafenibやSelumetinib、PI3K/Akt経路を阻害するSunitinib、EGFRシグナル伝達を阻害するErlotinib、Srcファミリーキナーゼを阻害するDasatinibなどがある。さらに、PRL-3はStat3経路をアップレギュレートできるため、S3I-201やRuxolitinibなどのこの経路の阻害剤も間接的にPRL-3の活性を調節できる。
PRL-3タンパク質はプロテアソームによっても分解されるため、ボルテゾミブのようなプロテアソーム阻害剤は、分解を妨げることで間接的にPRL-3活性を低下させることができる。PRL-3に関連するシグナル伝達経路を阻害したり、PRL-3タンパク質の分解を妨害したりすることで、これらの化学物質は細胞内の活性PRL-3のレベルを低下させ、その機能を抑制することができます。各阻害剤がPRL-3の活性をどの程度調節するかは、多くの要因によって異なります。しかし、これらの阻害剤は、細胞プロセスにおけるPRL-3の役割と関連経路を研究するための貴重なツールとなります。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
PRL-3 抑制剤 | 893449-38-2 | sc-222189 | 10 mg | $280.00 | 1 | |
化学物質「PRL-3インヒビター」（CAS 893449-38-2）は、腫瘍の成長、浸潤、転移を促進することで知られる酵素PRL-3（Phosphatase of Regenerating Liver 3）の活性を阻害するように特別に設計された化合物です。PRL-3を標的とすることで、このインヒビターはPRL-3の機能を調節し、癌の進行に関与する細胞シグナル伝達経路に影響を与える可能性があります。 | ||||||
NSC 87877 | 56990-57-9 | sc-204139 | 50 mg | $134.00 | 12 | |
NSC-87877は、Shp2およびPRL-3ホスファターゼのデュアル阻害剤です。PRL-3を阻害することで、その基質の脱リン酸化を防ぎ、細胞増殖や移動に関与するシグナル伝達経路を遮断することができます。 | ||||||
Stat3 Inhibitor VI, S3I-201 | 501919-59-1 | sc-204304 | 10 mg | $148.00 | 104 | |
S3I-201はStat3経路を阻害する。PRL-3はStat3経路をアップレギュレートすることができるので、S3I-201でこの経路を阻害すれば、間接的にPRL-3の活性をダウンレギュレートすることができる。 | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
ソラフェニブは、RafキナーゼおよびVEGFRを標的とするマルチキナーゼ阻害剤です。これらの経路を阻害することで、ソラフェニブは間接的にPRL-3をダウンレギュレートすることができます。PRL-3はRaf/MEK/ERK経路の活性化を促進することが知られているためです。 | ||||||
Sunitinib Malate | 341031-54-7 | sc-220177 sc-220177A sc-220177B | 10 mg 100 mg 3 g | $193.00 $510.00 $1072.00 | 4 | |
スニチニブは、多標的受容体チロシンキナーゼ阻害剤であり、PI3K/Akt経路を阻害することができます。PRL-3はPI3K/Akt経路を活性化できるため、スニチニブでこの経路を阻害すると、間接的にPRL-3の活性をダウンレギュレートすることができます。 | ||||||
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | $85.00 $132.00 $287.00 $495.00 $3752.00 | 42 | |
エルロチニブはEGFRチロシンキナーゼ阻害剤である。PRL-3はEGFRシグナルをアップレギュレートする可能性があるため、エルロチニブでこの経路を阻害すれば、間接的にPRL-3の活性をダウンレギュレートすることができる。 | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
ダサチニブはSrcファミリーキナーゼ阻害剤である。PRL-3によって活性化されるSrcファミリーキナーゼを阻害することにより、ダサチニブは間接的にPRL-3の活性を低下させることができる。 | ||||||
Selumetinib | 606143-52-6 | sc-364613 sc-364613A sc-364613B sc-364613C sc-364613D | 5 mg 10 mg 100 mg 500 mg 1 g | $28.00 $80.00 $412.00 $1860.00 $2962.00 | 5 | |
セルメチニブはMEK1/2阻害剤である。PRL-3はRaf/MEK/ERK経路の活性化を促進することが知られているため、MEK1/2キナーゼを阻害することにより、セルメチニブは間接的にPRL-3の活性を低下させることができる。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
ボルテゾミブはプロテアソーム阻害剤である。PRL-3はプロテアソームによって分解されるため、プロテアソームの機能を阻害することで、ボルテゾミブは間接的にPRL-3の活性を低下させることができる。 | ||||||
Ruxolitinib | 941678-49-5 | sc-364729 sc-364729A sc-364729A-CW | 5 mg 25 mg 25 mg | $246.00 $490.00 $536.00 | 16 | |
ルキソリチニブはJAK1/2阻害剤である。JAK/STAT経路を阻害することにより、PRL-3はStat3経路をアップレギュレートする可能性があるため、ルキソリチニブは間接的にPRL-3活性をダウンレギュレートすることができる。 | ||||||