PRC阻害剤

一般的なPRC阻害剤としては、WY 14643 CAS 50892-23-4、Odanacatib CAS 603139-19-1、GSK 3787 CAS 188591-46-0、GW 9662 CAS 22978-25-2、T0070907 CAS 313516-66-4などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

PRC阻害剤（Polycomb Repressive Complex inhibitorsの略）は、遺伝子発現とクロマチン構造の制御において極めて重要な役割を果たす化合物の一種である。これらの阻害剤はエピジェネティック修飾、特にヒストンのメチル化に関連し、特定の遺伝子のサイレンシングの維持に関与している。PRC阻害剤は主にポリコームグループタンパク質を標的としており、ポリコームグループタンパク質は発生や細胞分化における遺伝子発現の制御に不可欠である。PRC阻害剤の分子メカニズムを理解することで、研究者たちは、遺伝子制御とクロマチンリモデリングの基本的プロセスに関する洞察を得ることを目指している。

ポリコーム抑制複合体は複数のタンパク質サブユニットから構成されており、PRC1とPRC2という2つの主要なクラスが知られている。PRC1は、ヒストンH2Aをユビキチン化し、クロマチンコンパクションと転写抑制を引き起こす。一方、PRC2は、特定のリジン残基におけるヒストンH3のメチル化を触媒し、遺伝子サイレンシングをさらに強化する。PRC阻害剤は、これらの複合体と標的遺伝子との相互作用を破壊することによって作用し、それによってエピジェネティックな景観を変化させる可能性がある。この破壊は遺伝子発現パターンに重大な影響を及ぼし、様々な細胞プロセスに影響を与える可能性がある。