T0070907 の分子構造、CAS番号: 313516-66-4
T0070907 (CAS 313516-66-4)
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別名:
2-chloro-5-nitro-N-4-pyridinyl-benzamide
アプリケーション:
T0070907は細胞透過性クロロニトロベンズアミド化合物であり、PPARgの強力かつ特異的なアンタゴニストとして作用します
CAS 番号:
313516-66-4
純度:
>97%
分子量:
277.7
分子式:
C12H8ClN3O3
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T0070907は、科学研究において広く利用されている有機塩素化合物であり、薬力学など様々な分野への応用が期待されている。この細胞透過性のクロロ-ニトロ-ベンズアミド化合物は、PPARγの強力かつ特異的、不可逆的、高親和性アンタゴニストとして作用し、Ki値は1 nMである。PPARαおよびPPARδよりもPPARγに対して顕著な選択性を示す（Ki値はそれぞれ0.85μMおよび1.8μM）。T0070907は、PPARγとコアクチベーター由来のペプチドとの相互作用を阻害する一方で、コアプレッサー由来のペプチドのリクルートを促進することにより、3T3-L1細胞におけるホルモンおよびアゴニスト誘導性脂肪形成を効果的に阻害する。リガンド結合ドメインのCys313との共有結合により、PPARγ2と補因子タンパク質との相互作用を調節する。T0070907の阻害能は、大腸菌や黄色ブドウ球菌を含む様々な細菌、カンジダ・アルビカンスやアスペルギルス・フラバスなどの真菌に対して検討されてきた。さらに、抗炎症作用や抗酸化作用と並んで、マウスにおける腫瘍細胞の成長を阻害する能力も研究されている。T0070907の正確な作用機序はまだ研究中であるが、この化合物は細胞膜上の特定のタンパク質に結合することによって生物学的活性を発揮し、それによって細胞の成長と増殖を阻害すると推測されている。
T0070907 (CAS 313516-66-4) 参考文献
- ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体-γ拮抗薬GW9662とT0070907は, 内毒素血症による臓器不全に対するリポ多糖プレコンディショニングの保護効果を低下させる。 | Collin, M., et al. 2006. Crit Care Med. 34: 1131-8. PMID: 16484917
- 微小管標的薬剤T0070907は, チューブリンのプロテアソーム分解を誘導する。 | Harris, G. and Schaefer, KL. 2009. Biochem Biophys Res Commun. 388: 345-9. PMID: 19665001
- PPARγ拮抗薬T0070907は, PPARγ依存性および非依存性の両方の機序で乳癌細胞の増殖と運動性を抑制する。 | Zaytseva, YY., et al. 2011. Anticancer Res. 31: 813-23. PMID: 21498701
- PPARγ拮抗薬T0070907による未熟脂肪細胞に対するペルオキシソーム増殖因子活性化受容体γ（PPARγ）非依存的特異的細胞毒性。 | Kawahara, A., et al. 2013. Biol Pharm Bull. 36: 1428-34. PMID: 23995653
- PPARγ阻害剤であるT0070907は, ヒト子宮頸がん細胞において, 有糸分裂カタストロフィーによるG2/M停止を誘導し, 放射線の効果を増強した。 | An, Z., et al. 2014. Reprod Sci. 21: 1352-61. PMID: 24642720
- T0070907はRAD51を標的として放射線誘発DNA損傷の修復を阻害する。 | An, Z., et al. 2016. Toxicol In Vitro. 37: 1-8. PMID: 27544453
- アスピリンはペルオキシソーム増殖剤活性化受容体拮抗薬によって誘発される子癇前症を改善する。 | Zhang, C., et al. 2018. Reprod Sci. 25: 1655-1662. PMID: 29439623
- ペルオキシソーム増殖剤活性化受容体γに拮抗すると, LKB1-AMPKシグナル伝達経路を介してオートファジーを促進することにより, ミクログリアのM1-M2シフトが促進される。 | Ji, J., et al. 2018. Aging Cell. 17: e12774. PMID: 29740932
- MiR-27aは, PPAR-γを介するPI3K/AKTシグナルを標的とすることにより, インスリン抵抗性を促進し, 糖代謝を仲介する。 | Chen, T., et al. 2019. Aging (Albany NY). 11: 7510-7524. PMID: 31562809
- アストラガロシドIVはラットの脳虚血・再灌流障害後, PPARγ経路を介してミクログリア/マクロファージM2分極を促進し, 神経新生と血管新生を促進する。 | Li, L., et al. 2021. Int Immunopharmacol. 92: 107335. PMID: 33429332
- アストラガロシドIVは糖尿病性腎症においてPPARγ-Klotho-FoxO1軸を活性化することにより酸化ストレスを抑制し, ポドサイトのアポトーシスを抑制する。 | Xing, L., et al. 2021. Life Sci. 269: 119068. PMID: 33476631
- アケビサポニンDは, 腸内細菌叢のリモデリングと腸管バリア傷害の減衰を介してメタボリックシンドローム（MetS）を改善する。 | Yang, S., et al. 2021. Biomed Pharmacother. 138: 111441. PMID: 33652261
- フタル酸モノエステルはマウス卵巣のペルオキシソーム増殖剤活性化受容体を介して作用する。 | Meling, DD., et al. 2022. Reprod Toxicol. 110: 113-123. PMID: 35421560
の阻害剤である：
ABCG8, ABHD15, ABHD5, ACAT-1, ACBD6, acetyl-CoA acyltransferase 2 (ACAA2), ACOX3, Adipogenin, APM2, C/EBP δ, C1QTNF (C1q TNF related), CEACAM1, CTRP6, ERRβ, FAR1, LANCL1, Peroxin 13, PNPLA7, PPARα, PRC.のアクティベーター：
Nup93, PDC-E2, PPAR gamma.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
T0070907, 5 mg | sc-203287 | 5 mg | $138.00 |