Odanacatib の分子構造、CAS番号: 603139-19-1
Odanacatib (CAS 603139-19-1)
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別名:
Odanacatib is also known as MK-0822.
アプリケーション:
Odanacatibは中性カテプシンK阻害剤で、抗骨粗鬆症作用と抗骨吸収作用を有する。
CAS 番号:
603139-19-1
純度:
≥98%
分子量:
525.59
分子式:
C25H27F4N3O3S
補足情報:
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カテプシンKの強力かつ特異的な阻害剤であるオダナカチニブは,カテプシンKの酵素活性を高い効力(IC50=ヒトおよびウサギの酵素でそれぞれ0.2および1 nM)で効果的に阻害する。カテプシンKは破骨細胞の骨吸収に関与するプロテアーゼである。特に、オダナカティブは、カテプシンB、LおよびSよりもカテプシンKに対して顕著な選択性を示す。製剤化された場合、オダナカティブは骨吸収を効果的に低下させるが、骨形成のわずかな低下を引き起こすだけである。その結果,骨密度の増加につながる。
Odanacatib (CAS 603139-19-1) 参考文献
- カテプシンk阻害剤オダナカティブのラット, イヌ, サルにおける薬物動態と代謝：主要代謝経路としてのメチルスルホニル部分の脱メチル化。 | Kassahun, K., et al. 2011. Drug Metab Dispos. 39: 1079-87. PMID: 21422190
- 骨粗鬆症：現在と未来。 | Rachner, TD., et al. 2011. Lancet. 377: 1276-87. PMID: 21450337
- オダナカティブは, 骨格成熟した卵巣摘出アカゲザルの腰椎において, 骨のターンオーバーを減少させ, 骨量を増加させる。 | Masarachia, PJ., et al. 2012. J Bone Miner Res. 27: 509-23. PMID: 22113859
- オダナカティブ投与は, 卵巣摘出成体アカゲザルにおいて, 皮内骨形成を維持し, 骨膜骨形成を刺激することにより, 股関節の骨量と皮質厚を増加させる。 | Cusick, T., et al. 2012. J Bone Miner Res. 27: 524-37. PMID: 22113921
- 卵巣摘出成体アカゲザルの胸椎および大腿骨における骨塩化密度分布に対するオダナカティブの影響：定量的後方散乱電子イメージング研究。 | Fratzl-Zelman, N., et al. 2013. Calcif Tissue Int. 92: 261-9. PMID: 23179105
- 骨吸収阻害剤オダナカチブとアレンドロネートは, 卵巣摘出ウサギにおいて破骨後事象に異なる影響を及ぼす。 | Jensen, PR., et al. 2014. Calcif Tissue Int. 94: 212-22. PMID: 24085265
- ラットおよびヒト血漿中オダナカティブ定量用RP-HPLCメソッドの開発とバリデーションおよび薬物動態試験への応用。 | Police, A., et al. 2015. Biomed Chromatogr. 29: 1664-9. PMID: 25914381
- オダナカティブは, ウサギ尺骨骨切りモデルにおける骨折治癒中の鉱化カルスを増加させる。 | Pennypacker, BL., et al. 2016. J Orthop Res. 34: 72-80. PMID: 26178170
- オダナカティブは骨減少症の骨格成熟雌性ウサギの海綿骨を回復させるが, 皮質骨はもろくなる：治験薬とPTH, エストロゲン, アレンドロネートとの比較試験。 | Khan, MP., et al. 2016. J Bone Miner Res. 31: 615-29. PMID: 26391310
- 卵巣摘出成体アカゲザルの骨遺伝子発現に対するオダナカティブ長期投与の効果：アレンドロネートとの鑑別。 | Muise, ES., et al. 2016. J Bone Miner Res. 31: 839-51. PMID: 26587671
- Odanacatib, 卵巣摘出ウサギの骨減少モデルにおける16ヶ月の投与と治療中止が骨量, ターンオーバー, 筋力に及ぼす影響。 | Duong, LT., et al. 2016. Bone. 93: 86-96. PMID: 27639811
- アカゲザルの骨基質ミネラル化に対するオダナカティブの効果は, アレンドロネートと同様である。 | Misof, BM., et al. 2016. Bone Rep. 5: 62-69. PMID: 28326348
- オダナカティブの長期投与により, 卵巣摘出成体サルの海綿体の生体力学的特性が正常に維持されることが, マイクロCTに基づく有限要素解析により証明された。 | Cabal, A., et al. 2017. Bone Rep. 6: 26-33. PMID: 28377978
- 副甲状腺ホルモン, アレンドロネートおよびオダナカティブの, 卵巣摘出ウサギの皮質内および皮質内骨における骨形成および骨化過程に対する効果の相違。 | Vrahnas, C., et al. 2018. Calcif Tissue Int. 103: 625-637. PMID: 30019315
- オダナカチブのラット歯列矯正再発抑制効果とCatKおよびIGF-1 mRNAに対する作用の検討。 | Ye, J., et al. 2019. Eur Rev Med Pharmacol Sci. 23: 3151-3158. PMID: 31081065
の阻害剤である：
8030411F24Rik, Cathepsin, cathepsin 8, cathepsin B, cathepsin J, cathepsin K, cathepsin M, cathepsin Q, cementum attachment protein, CST, cystatin SN, DC-STAMP, Mast Cell Tryptase, PERP (p53 apoptosis effector related to PMP22), POP2, PRC, stefin A2l1, Vmn1r152.のアクティベーター：
Sgo2, TCIRG1.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
Odanacatib, 5 mg | sc-364675 | 5 mg | $214.00 | |||
Odanacatib, 25 mg | sc-364675A | 25 mg | $974.00 | |||
Odanacatib, 250 mg | sc-364675B | 250 mg | $1943.00 |