PRB2阻害剤

一般的なPRB2阻害剤としては、Chymostatin CAS 9076-44-2、E-64 CAS 66701-25-5、Leupeptin hemisulfate CAS 55123-66-5、Phosphoramidon CAS 119942-99-3およびAEBSF hydrochloride CAS 30827-99-7が挙げられるが、これらに限定されない。

PRB2の化学的阻害剤は、様々なメカニズムでそのタンパク質分解活性を阻害する。キモスタチンはキモトリプシン様プロテアーゼを直接標的とし、PRB2がこれらの酵素と類似していることから、その活性を阻害することができ、タンパク質分解過程における役割を減少させる。E-64はシステインプロテアーゼを不可逆的に阻害する。PRB2がシステインプロテアーゼであることは直接述べられていないが、関連するプロテアーゼ活性の低下は、PRB2が作用するプロテアーゼ環境を変化させることにより、PRB2の機能的能力を低下させる可能性がある。同様に、セリンプロテアーゼとシステインプロテアーゼの両方を阻害するリューペプチンは、プロテアーゼ活性の全般的な減少をもたらし、それによってPRB2の基質との相互作用能力を低下させる。

さらに、Pepstatin Aはアスパラギン酸プロテアーゼを特異的に阻害し、Phosphoramidonはメタロプロテアーゼを阻害するが、これらの使用はPRB2が関与する経路におけるタンパク質分解活性の全体的な低下をもたらし、PRB2の機能に間接的な影響を及ぼす可能性がある。AEBSFとアプロチニンは、どちらもセリンプロテアーゼ阻害剤であるが、PRB2の最適な機能に必要なセリンプロテアーゼの活性を低下させることにより、PRB2の活性化や機能を阻害する可能性がある。Antipainもまた、セリンプロテアーゼとシステインプロテアーゼを標的としており、そうすることによって、タンパク質分解プロセッシングを制限することにより、間接的にPRB2の活性を低下させることができる。カルパインとプロテアソームを標的とするALLNは、PRB2の経路内でのタンパク質分解切断を減少させ、その機能的活性を制限する可能性がある。ベスタチンによるアミノペプチダーゼの阻害は、PRB2の活性に必要なペプチドの切断を減少させる可能性がある。最後に、プロテアソーム阻害剤であるラクタシスチンとMG-132は、PRB2と同じ経路にあるタンパク質の分解を阻害し、PRB2のタンパク質分解活性を間接的に低下させる。