PRB2 アクチベーター
一般的なPRB2活性化剤としては、PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、タプシガルギンCAS 67526-95-8、アニソマイシンCAS 22862-76-6が挙げられるが、これらに限定されない。
PRB2の化学的活性化因子は、様々な細胞内シグナル伝達経路に関与し、リン酸化（タンパク質にリン酸基を付加し、活性状態を変化させる過程）を通してその機能を調節する。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）はプロテインキナーゼC（PKC）の強力な活性化因子であり、PKCはPRB2を直接リン酸化する。このリン酸化は通常、タンパク質の立体構造を変化させ、活性化につながる。別の経路では、フォルスコリンは細胞内のサイクリックAMP（cAMP）レベルを上昇させ、これがプロテインキナーゼA（PKA）を活性化する。PKAは次に、他の基質の中でも特にPRB2をリン酸化の標的とし、それによってその活性を調節する。イオノマイシンは、細胞内カルシウム濃度を上昇させることによって機能し、カルモジュリン依存性キナーゼ（CaMK）を活性化する。これらのキナーゼは続いてPRB2をリン酸化するが、これはカルシウムシグナルに応答してタンパク質の機能を制御する一般的な制御機構である。
PRB2の活性をさらに調節するために、上皮成長因子（EGF）はその受容体EGFRと相互作用し、タンパク質のリン酸化につながるMAPK/ERKシグナル伝達カスケードを引き起こす。この特定の経路は、細胞増殖と分化に関与するタンパク質の機能制御に不可欠であり、PRB2はその標的の一つである。同様に、タプシガルギンは、サルコ/小胞体Ca2+-ATPase（SERCA）を阻害することによってカルシウムのホメオスタシスを破壊し、細胞質カルシウムレベルの上昇をもたらし、PRB2をリン酸化するキナーゼを活性化する。アラキドン酸は、その代謝を通して、PKAとPKCを活性化するエイコサノイドを産生し、このPKAとPKCはPRB2をリン酸化の標的にすることができ、細胞のシグナル伝達の必要性に応じてその活性を調節する。最後に、ホスファチジン酸はmTORシグナル伝達経路に関与しており、細胞の成長と代謝に極めて重要なPRB2を含むタンパク質をリン酸化し、リン酸化による活性化に導くことが知られている。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $41.00 $132.00 $214.00 $500.00 $948.00 | 119 | |
この化合物は、PRB2をリン酸化して活性化することが知られているプロテインキナーゼC（PKC）を直接活性化します。PKC媒介のリン酸化は、標的タンパク質の機能的活性化をもたらす、よく特徴づけられた翻訳後修飾です。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $78.00 $270.00 | 80 | |
イオノマイシンはカルシウムイオンフォアであり、細胞内のカルシウムレベルを増加させ、カルモジュリン依存性キナーゼ（CaMK）を活性化する。これらのキナーゼはPRB2をリン酸化することができ、これによりPRB2が活性化される。カルシウム依存性のシグナル伝達経路は、リン酸化による多くのタンパク質の機能調節に不可欠である。 | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $136.00 $446.00 | 114 | |
タプシガリンは小胞体/小胞体膜のカルシウムATPアーゼ（SERCA）を阻害し、細胞質カルシウム濃度を増加させる。これにより、カルシウム依存性プロテインキナーゼが活性化される。これらのキナーゼは、PRB2をリン酸化し活性化することができる。カルシウム恒常性の崩壊とそれに続くカルシウム依存性シグナル伝達経路の活性化は、タンパク質の機能的活性化を引き起こすことが知られている。 | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $99.00 $259.00 | 36 | |
アニソマイシンはJNK経路を刺激する。JNK経路にはストレス活性化プロテインキナーゼが含まれ、PRB2をリン酸化して活性化させる。JNK経路は特にストレス刺激への反応に関与しており、リン酸化を通じてこの反応に関与する標的タンパク質の機能活性化につながる可能性がある。 | ||||||
Arachidonic Acid (20:4, n-6) | 506-32-1 | sc-200770 sc-200770A sc-200770B | 100 mg 1 g 25 g | $92.00 $240.00 $4328.00 | 9 | |
アラキドン酸の代謝によりエイコサノイドが生成され、プロテインキナーゼAおよびC（PKAおよびPKC）を含む様々なキナーゼを活性化する。これらのキナーゼはPRB2をリン酸化し活性化することができる。アラキドン酸とその代謝産物の代謝経路は、リン酸化によるタンパク質の活性化を含む細胞シグナル伝達において重要な役割を果たしている。 | ||||||
Phosphatidic Acid, Dipalmitoyl | 169051-60-9 | sc-201057 sc-201057B sc-201057A | 100 mg 250 mg 500 mg | $106.00 $244.00 $417.00 | ||
ホスファチジン酸は、mTORシグナル伝達の活性化に関与しており、mTORシグナル伝達はPRB2を含むシグナル伝達経路内のタンパク質のリン酸化に関与していることが知られており、その活性化につながる。mTOR経路は細胞の成長と代謝の中心的な調節因子であり、その活性化は下流のタンパク質の機能活性化につながる。 | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $55.00 $131.00 $203.00 $317.00 | 23 | |
カルシウムイオンチャネルA23187は細胞内のカルシウムを増加させ、PRB2をリン酸化して活性化するタンパク質キナーゼを活性化します。カルシウム濃度を直接的に増加させることで、カルシウム依存性のシグナル伝達経路を誘発し、タンパク質の機能的活性化につながります。 | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A | 10 µg 100 µg | $163.00 $800.00 | 59 | |
カルシクリンAはPP1やPP2Aなどのタンパク質ホスファターゼを阻害し、PRB2の持続的なリン酸化と活性化をもたらす。これらのホスファターゼの阻害は、タンパク質の脱リン酸化を妨げ、それによってタンパク質を活性状態に維持する。このホスファターゼに対する特異的な作用は、リン酸化によって制御されるタンパク質の機能的活性化につながる。 | ||||||